药物化学 考试重点 简答题.pdfVIP

1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。

(1)、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、

定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式,

化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。

(2)、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。

1、图示说明什么是内酰胺-内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。

(1)、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam-lactimtautomerism)是类似酮-烯醇式互

变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺城基的双键转位，拨基成为醉羟基，酰

胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,

可成钠盐。

(2)、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。

如下图：

3、说明巴比妥类药物的合成通法(画出合成路线)，并指明5位取代基的引入顺序。

(1)、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。

R?Br

CH3cH2ONa1

。4。

NH2coN”

CH3cH20Na

(2)、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的a碳上(即巴比妥类药物的5位)先上较大

的取代基，再上较小的取代基。

6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。

COOHNH?

9、简要说明镇痛药的共同结构特征

1（）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用；

2（）有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一

平面；

3（）含有哌噬或类似哌嚏的基本结构，而煌基部分应突起于平面的前方。

2、简述抗胆碱药物的类型、作用并分举1・2例。

1（）、按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药物通常分为M受体

拮抗剂和N受体拮抗剂。

2（）、M受体拮抗剂主要可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制

腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作

用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。

3（）、N受体拮抗剂可分为神节N］受体阻断剂和神肌肉接头处Nz受体阻断剂，其中神

节Ni受体阻断剂主要用作降压药，神肌肉接头处N2受体阻断剂临床作为肌松药，用于

辅助麻醉。

4、按化学结构说明组胺乩受体拮抗剂的类型、画出基本结构并分举卜2代表药物

（1）、组胺乩受体拮抗剂按照化学结构大致可以分为:乙二胺类、氨基醒类、丙胺类、三

环类、哌嗪类、哌咤类和其他类：

为〜〜

2（）乙二胺类基本结构：Ar，NV,代表药物有：曲毗那敏、氯毗那敏等；

口。〜

3（）氨基酸类基本结构通式：所R代表药物有：苯海拉明、司他斯

2

汀等；

R

R

4（）丙胺类基本结构：Ar，代表药物有：氯苯那敏、阿