《动物药理》课件 1.3 药动学.pptx

药物的跨膜转运

药动学

药物

机体

药效学

药物的跨膜转运

被动转运

定义：是指物质由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行顺浓度梯度转运的一种方式。

特点：转运速度与膜两侧浓度差成正比，扩散率主要取决于分子量大小、药物脂溶性和膜通透性。不消耗能量，无饱和现象，无竞争抑制现象。

分类

主动转运

特点：耗能，需要载体；有饱和现象与竞争抑制现象。

定义：是一种需要载体参与，但不消耗能量的顺浓度梯度转运的方式。

特点：具有饱和性和竞争性。

跨膜蛋白

跨膜蛋白

易化扩散

膜动转运

包括：胞饮、胞吐、吞噬作用。

药物的体内过程

药物的体内过程

4

3

生物

转化

排泄

2

1

吸收

分布

吸收

吸收

定义：以被动转运的方式经过消化道黏膜进行吸收

吸收部位：胃、小肠（主要）

首过效应（首过消除）：吸收的药物会经过门静脉进入肝脏，有一部分药物会被代谢失活，使进入血液循环的药量减少药效下降的现象。

首过效应明显的药物不适于内服给药。

消化道给药

影响口服给药吸收的因素

消化道外吸收

定义：通过注射吸入或皮肤粘膜给药的吸收。

分类：

注射给药：静脉、肌内、皮下及腹腔注射。

注射部位的血管分布

给药浓度

药物解离度、脂溶性

吸入给药：呼吸道吸收、肺泡

药物的分布

定义：药物随血液循环转运到全身各组织器官的过程。

特点：不均匀的、有选择性的，动态平衡

药物本身的理化性质

药物与组织的亲和力

局部组织的血流量

药物与血浆蛋白的结合力

体内屏障

药物的生物转化

定义：药物在体内经酶的作用发生化学变化，生成代谢产物的过程，称为生物转化，又称药物的代谢

特点：药物经转化后，药理活性发生改变。

灭活：药物由有活性药物转变成无活性代谢物的过程。

活化：药物经过转化后，活性由低变高的过程。

某些水溶性的药物在体内是不经过代谢的，直接是以原形的形式从肾脏排泄，大多数指溶性药物需要转化成水溶性的代谢物才能从肾脏排出。

药物的生物转化

方式：

第Ⅰ相氧化、还原、水解反应

第Ⅱ相结合反应

部位：肝脏、血浆、肾、肺、胃肠等。

肝药酶

排泄

定义：排泄是指药物经过转化生成的代谢产物或者药物原型，通过各种途径从体内排出体外的过程。

途径：肾脏（主要）、胆道、肠道以及呼吸道排出，汗腺和乳腺。

经胆汁排泄：与动物体内脂肪的代谢有关

经乳汁排泄：大部分药物均可从乳汁排泄

排泄