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理论攻坚-药理学3（讲义）

第三节抗癫痫药与抗惊厥药

一、常用抗癫痫药物

（一）苯妥英钠

1.临床应用

（1）治疗大发作和局限性发作的首选药物，但对小发作无效，甚至会使病

情恶化。

（2）治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征。

（3）抗心律失常。

2.不良反应

（1）局部刺激：苯妥英钠碱性较强，局部刺激性较大，口服可引起厌食、

恶心、呕吐和腹痛等症状，故宜饭后服用。静脉注射可发生静脉炎。

（2）牙龈增生：长期应用出现牙龈增生，多见于儿童和青少年，发生率约

20%，一般停药3～6个月后可自行消退。

（3）神经系统反应：药量过大引起中毒，出现小脑-前庭系统功能失调症状，

表现为眼球震颤、复视眩晕、共济失调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱或

昏迷等。

（4）血液系统反应：由于本品抑制叶酸的吸收并加速其代谢，以及抑制二

氢叶酸还原酶活性，长期用药导致叶酸缺乏，可致巨幼细胞贫血，宜用甲酰四氢

叶酸防治。

（5）骨骼系统反应：通过诱导肝药酶而加速维生素D的代谢，长期应用可

致低钙血症。儿童易发生佝偻病样改变，少数成年患者可出现骨软化症及骨关节

病。必要时应用维生素D预防。

（6）过敏反应：可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血

和肝坏死。长期用药应定期检查血常规和肝功能。

（二）卡马西平

临床应用

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（1）抗癫痫作用：类似苯妥英钠。

（2）抗外周神经痛作用：是治疗三叉神经、舌咽神经等外周神经痛的首选

药。

（3）抗躁狂作用：主要用于对锂盐无效的躁狂症患者。

（4）中枢性部分性尿崩症。

（三）乙琥胺

临床治疗小发作的首选药，对其他类型的癫痫无效。

（四）丙戊酸钠

丙戊酸钠的临床应用：本品为广谱抗癫痫药，临床上对各类型癫痫病都有一

定疗效，对大发作疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，对小发作优于乙琥胺，但因其

肝脏毒性而不作为首选药物。它是大发作合并小发作时的首选药，对其他药物未

能控制的顽固性癫痫也有效。

（五）地西泮

用于癫痫持续状态（首选药）。

二、常用抗惊厥药物——硫酸镁

1.临床应用

临床上主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。

2.不良反应及注意事项

硫酸镁注射的安全范围很窄，血镁过高即可抑制延髓呼吸中枢和血管运动中

枢，引起呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢

注射氯化钙和葡萄糖酸钙加以对抗。

第四节抗帕金森病药

1.拟多巴胺类药——左旋多巴（L-DOPA）

L-DOPA是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺的不足而

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发挥治疗作用。

左旋多巴可以治疗各种类型的帕金森病（PD）患者，不论年龄、性别差异和

病程长短均适用，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。其疗

效与黑质-纹状体病损程度相关，轻症或较年轻患者疗效好，重症或年老体弱者

疗效差；对肌肉僵直和运动困难的疗效好，对肌肉震颤的疗效差；起效慢，用药

2～3周出现体征改善，用药1～6个月后疗效最强。

2.拟多巴胺类药——卡比多巴

卡比多巴又称α-甲基多巴肼、洛得新。卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-

DOPA合用时，仅能抑制外周AADC。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美。

3.抗胆碱药——苯海索

本药可阻断中枢M受体，抑制黑质-纹状体通路中ACh的作用，对帕金森病

的震颤和僵直有效，但对动作迟缓无效。其疗效不如左旋多巴，临床上主要用于

早期轻症患者、不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者、抗精神病药所致的帕

金森综合征。

第五节抗精神失常药

一、抗精神分裂症药——氯丙嗪（冬眠灵）

（一）药理作用及机制

氯丙嗪又名冬眠灵，主要拮抗脑内边缘系统多巴胺受体。