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理论攻坚-药理学2（讲义）

第二节拟胆碱药和抗胆碱药

一、M胆碱受体激动药——毛果芸香碱

1.药理作用

（1）眼：滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。

（2）腺体：较大剂量的毛果芸香碱可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，并使

泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。

2.临床应用

（1）青光眼：低浓度的毛果芸香碱滴眼可用于治疗闭角型青光眼。

（2）虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。

（3）其他：用于抗胆碱药阿托品中毒的解救。

二、抗胆碱酯酶药

（一）易逆性抗胆碱酯酶药——新斯的明、毒扁豆碱

1.新斯的明

（1）药理作用：

①兴奋骨骼肌（最强）。

②兴奋胃肠道、膀胱平滑肌等内脏平滑肌。

③减慢房室结的传导。

（2）临床应用：

①重症肌无力。

②术后腹胀气和尿潴留。

③阵发性室上性心动过速。

④可用于非除极化肌松药（筒箭毒碱）的中毒解救，不可用于除极化肌松药

（琥珀胆碱）中毒的解救。

2.毒扁豆碱

主要用于治疗青光眼。作用较毛果芸香碱强且持久，但刺激性较大，毒性较

大。

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（二）难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类

中毒机制

有机磷酸酯类可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收，与乙酰胆碱酯酶（AChE）

以共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使AChE失去水解ACh的活性，

导致ACh在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。

若时间过长，磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的一个烷基或烷氧基断裂，生

成更加稳定的单烷基磷酰化胆碱酯酶或单烷氧基酰化胆碱酯酶，称为“老化”，

此时使用胆碱酯酶复活药已无效。

（三）胆碱酯酶复活药——氯解磷定

1.药理作用

（1）恢复AChE的活性：使胆碱酯酶游离而复活。

（2）直接解毒作用：直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，成为无毒的磷

酰化氯解磷定从尿中排出。

2.临床应用

治疗有机磷中毒。可明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，

能迅速抑制肌束颤动；对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用；但对M样

症状影响较小。故应与阿托品合用，以控制症状。

三、M胆碱受体阻断药——阿托品

1.作用机制

阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，与M胆碱受体有较高亲和力，但内在活

性小，一般不产生激动作用，却能阻断ACh或胆碱受体激动药与受体结合，拮抗

其对M受体的激动效应。阿托品对M受体有较高选择性，但对M受体各亚型的选

择性较低。大剂量阿托品对神经节的N受体也有阻断作用。

2.药理作用

（1）抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺最强）。

（2）眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。

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（3）松弛内脏平滑肌：解除平滑肌痉挛，其中对胃肠道、尿道平滑肌以及

膀胱逼尿肌的松弛作用最强，对胆管、支气管以及子宫平滑肌的解痉作用较弱。

（4）心血管系统（较大剂量）：

①兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制。

②扩张血管：解除血管平滑肌痉挛，改善微循环。

（5）兴奋中枢神经系统。严重中毒可由兴奋转入抑制。

3.临床应用

（1）解除平滑肌痉挛：用于内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激征效果好。

胆绞痛、肾绞痛时常与阿片类镇痛药合用。也用于儿童遗尿症。

（2）抑制腺体分泌：①全身麻醉前给药（防止分泌物阻塞呼吸道或吸入性

肺炎的发生）；②盗汗及流涎症。

（3）眼科：①虹膜睫状体炎；②验光配眼镜；③眼底检查。

（4）治疗缓慢型心律失常：窦性心动过缓、窦房阻滞及房室传导阻滞等，

首选用于强心苷中毒引起的缓慢型心律失常。

（5）抗休克：尤其适用于感染中毒性休克，但对休克伴有高热或心率过快

者不宜使用。

（6）有机磷酸酯类中毒解救。

4.不良反应

常见不良反应有口干、皮肤潮红、心率加快、瞳孔扩大、视