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第三章

天然药物化学

Chemistryofnaturalmedicines;天然药物是否等同于中药？;中药(chinesetraditionalmedicine)：依据中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。包括中药材和中成药。

草药(herbalmedicine)：指草医用以治病或地区性口碑相传的民间药，其中也有本草记载的药物。

生药(crudedrug)：一般指取自生物的药物，兼有生货原药之意。如采用药用植物的全草或部分、分泌物或渗出物或药用动物的全体或部分、分泌物经一定方式的简单加工而得，实际指中药材。;植物类：全草——薄荷、益母草

部分——人参(根）、甘草（根和根茎）

渗出物——苏合香（树脂）、阿片

动物类：全体——斑蝥、蛤蚧

部分——鹿茸、羚羊角

分泌物——蟾酥、牛黄

矿物类：石膏、龙骨

医用敷料：石棉、滑石粉、白陶土等。;天然药物(naturaldrug)：是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物。包括植物药、动物药和海洋药物。

;第一节天然药物化学的性质与任务;二、天然药物化学的任务;研究内容：;第二节天然药物化学在发扬祖国医药学中的作用;现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。

;二、改进传统药物剂型、提高临床疗效

我国传统药物的剂型沿用至今的已有40余种，这些制剂大多比较粗糙，给药途径太少，服用剂量较大，临床疗效缓慢，有些剂型使用不便，以致在许多方面不能适应现代医学防治疾病的需要。因此科学的改进中药剂型，可以使药物充分发挥其临床疗效。但是在中药传统剂型的改进中，既要充分考虑制剂质量的明确、可控，更要尊重原制剂中的方药、辨证论治原则和临床功能主治，保持剂型改革与原有疗效的一致和统一。;为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型中药。;三、控制中药材及其制剂的质量

中药作为一种天然??物，其药效物质基础直接受到品种、产地、采收、贮存、品种变异或退化等各种自然因素及人工条件的影响。因此，必须探讨真正反映中药材及其制剂产生临床疗效的药效物质基础，才能准确、客观的制定中药材及其制剂的质量标准。;四、为中药的炮制提供科学依据

如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。

过去南方认为“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。经中药化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。

;例如：;黄芩苷;

可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮制时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭水解，故抑菌活性较强，且药材软化易切片。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。

;五、扩大药物新资源

当应用天然药物化学的方法从中药中分理出某种有效成分后，即可根据有效成分的化学结构特征和性质，结合植物的亲缘关系或化学分类学，开辟新的药物资??。;古山龙:为防己科植物古山龙的根或茎藤,根含小檗碱、药根碱。茎含掌叶防己碱、小檗碱、药根碱。

黄连：本品为毛茛科植物，根茎含多种异喹啉类生物碱，以小檗碱含量最高。

三棵针：小檗科小檗属楂物，小柏、刺黄连、刺黄柏。含多种生物碱，主要为小檗碱。根皮中所含小檗碱较茎为多。;六、新药创新

从天然药物和中药中发现具有生物活性的先导化合物，经过结构修饰或改造，是目前快速、低廉的创新高效低毒新药的重要途径。;例如：;例如：;第三节天然药物化学的内容;一、探明天然药物作为药效物质基础的化学成分及生源途径。

;1、生理活性成分

经过不同程度的药效试验或生物活性实验，包括体外（invitro）及体内（invivo）实验，证明对机体具有一定生理活性的成分。

※生理活性成分并不一定是真正代表天然药物临床疗效的有效成分。;2、有效成分（ActiveConstituents):

即单体化合物,具以下特点:

（1)能用分子式和结构式表示;

（2)具有一定的理化常数;

（3)具有一定的生理活性.

;一种天然药物有多种临床用途，因此其有效成分可能有多个。

如：鸦片中含有的三个有效成分，分别部分的代表鸦片具有的临床用途。

吗啡（mor