胆碱受体激动药和阻断药.ppt

一、M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品第30页，共52页，星期日，2025年，2月5日阿托品（Atropine）定义：和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。第31页，共52页，星期日，2025年，2月5日阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌②器官作用用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显①麻醉前给药②流涎(重金属中毒,帕金森病)③盗汗(肺结核)④哌仑西平治疗胃溃疡见P152第32页，共52页，星期日，2025年，2月5日

2眼扩瞳、升高眼压、调节麻痹3平滑肌①虹膜炎、②查眼底③验光配镜①胃肠胃肠壁平滑肌松弛、括约肌收缩，减少蠕动胃肠绞痛效果好第33页，共52页，星期日，2025年，2月5日②膀胱膀胱逼尿肌松弛、括约肌收缩，减少排尿③输尿管①膀胱刺激症状、尿频、尿急②遗尿症作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差常和哌替啶或吗啡合用④胆管对胆道系统作用不明显胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用⑤支气管作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药异丙基阿托品可治了喘息型慢支（见P167）第34页，共52页，星期日，2025年，2月5日⑥血管治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。伴高热、心率过快者不用⑦子宫弱大剂量扩张血管：①出汗体温血管被动扩张散热；②直接扩血管（与阻断M无关）第35页，共52页，星期日，2025年，2月5日解救有机磷酸酯类中毒（及早、足量、反复以达“阿托品化”4心脏阻断M受体其它①心率增快:阻断心脏M2受体,心率，青壮年增加更明显（2mg心率增加35-40次/分)②心率减慢？0.4-0.6mg心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。治疗迷走N过度兴奋致的窦性心动过缓、房室传导阻滞等第36页，共52页，星期日，2025年，2月5日中枢神经系统1-2mg兴奋延脑和大脑，4mg中枢兴奋明显，10mg以上，中枢症状明显。第37页，共52页，星期日，2025年，2月5日第1页，共52页，星期日，2025年，2月5日NEACh交感神经交感神经节前纤维AChAChACh副交感运动神经肾上腺髓质肾上腺素N1N1AChAChN1传出神经按递质分类第2页，共52页，星期日，2025年，2月5日第一节胆碱受体激动药第3页，共52页，星期日，2025年，2月5日胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱生物碱类：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、震颤素胆碱受体激动药第4页，共52页，星期日，2025年，2月5日一、M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类）乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）[药理作用]1．M样作用：1）心血管系统：平滑肌松弛(+)＋M3-R（1）舒张血管：第5页，共52页，星期日，2025年，2月5日（2）减慢心率：Ach使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢（3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导（4）负性肌力作用：①↓心房肌收缩性(Ach直接作用于M2受体〕②↓心室肌收缩性（Ach兴奋交感神经突触前膜M1受体，(-)NE释放)（5）缩短心房不应期;

第6页，共52页，星期日，2025年，2月5日2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等。3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑4）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）5）腺体：分泌增加第7页，共52页，星期日，2025年，2月5日?2．N样作用：1)兴奋N节的N受体2)兴奋肾上腺髓质N受体，肾上腺素释放3)兴奋骨骼肌N受