纳米药物与载体.ppt

如：聚N-取代基丙烯酰胺类Ref.:H.Y.Liu,X.X.Zhu,“LowercriticalsolutiontemperaturesofN-substitutedacrylamidecopolymersinaqueoussolutions”,Polymer,1990,40,6985-6990PolymersAbbrev.RR’LCST(℃)Poly(acrylamide)PAAHHSolublePoly(N,N-dimethylacrylamide)PDMAMeMeSolublePoly(N-ethylacrylamide)PEAHEt82Poly(N-isopropylamide)PIPAHiPr32Poly(N,N-diethylacrylamide)PDEAEtEt32~34Poly(N-tert-butylacrylamide)PTBAHtBuInsoluble表5-3聚N-取代基丙烯酰胺LCST值第62页，共106页，星期日，2025年，2月5日磁性控制系统如：R.Langer等微小磁球+药物+乙烯-醋酸乙稀酯共聚物将胰岛素等药物包埋其中，通过磁场变化使聚合物内部空隙变化,提高药物释放速率饭前释加磁场,提高胰岛素释放量,控制饭后血糖含量，如下图所示：第63页，共106页，星期日，2025年，2月5日图1-4磁性聚合物X-射线照片第64页，共106页，星期日，2025年，2月5日运送药物的“导弹”把药物制成纳米颗粒或者把药物放入磁性纳米颗粒的内部。这些颗粒可以自由地在血管和人体组织内运动，如果在人体外部加以导向，使药物集中到患病的组织中，那么药物治疗的效果会大大提高。Fe3O4磁性纳米粒子：靶向药物（生物导弹）第65页，共106页，星期日，2025年，2月5日近来发现C60的结构能够迅速地与爱滋病毒结合，而将爱滋病毒的毒性减低，故可发展C60的衍生药物来阻止病毒的扩散。亦有报导指出，C60球内可填充金属元素，未来可利用其中空构造来携带药物。当这些纳米药物导弹进入人体到达患病处时，释放其内部的药物以破坏病毒体内的基因蛋白机制，达到准确歼灭目标的作用。第66页，共106页，星期日，2025年，2月5日热融－分散法:即将热的0/W微乳分散于冷水中，Marengo等将Epikuron200和热水加入到融化的硬脂酸中，制备温度(70±2)℃。将助乳化剂牛胆酸钠盐加入到上述热混合物中，在(70±2)℃下搅拌，形成热乳剂，用新研制的设备形成SLN。第67页，共106页，星期日，2025年，2月5日其原理是用高压推动液体通过狭缝，高速切变效应和空化作用使液体分散为亚微米级的液滴，此法是制备SLN的可靠技术，包括热乳匀法和冷乳匀法。热乳匀法是在高于脂质熔点温度以上制备SLN，载药熔融脂质和相同温度的水、乳化剂的初乳可以用高剪切混合设备制备，再在脂质熔点以上温度进行初乳的高压乳匀，其初级产品是纳米乳，类脂先呈液态，冷却后形成固态粒子，由于粒径小和乳化剂的存在，类脂的重结晶缓慢，产品以过冷熔化物形式可保存数月之久；冷乳匀法适用于对热不稳定的药物和熔点低的脂类，制备的SLN具有较大的粒径和较广的粒子分布，冷乳匀技术可以克服由于高温引起的敏感性药物降解，降低乳化过程中药物在水相中的分布，同时避免纳米乳结晶步骤复杂化所引起的几种中间相的形成。第68页，共106页，星期日，2025年，2月5日超声分散法:将药物和类脂等溶于适宜的有机溶剂中，减压旋转蒸发除去有机溶剂，形成一层脂质薄膜，加入含有乳化剂的水溶液，用带有探头的超声仪进行超声分散，即可得小而均匀的SLN。本法广谱而易于操作，但产品中常混有微米级的粒子，此外还需要考虑超声仪探头的金属污染。第69页，共106页，星期日，2025年，2月5日微乳稀释法微乳是由脂质相、表面活性剂、助表面活性剂和水所组成的透明澄清的溶液，需在脂质熔点以上温度制备微乳。方法：将低熔点的脂肪酸、乳化剂和水一起混合，在65℃－70℃条件下搅拌形成微乳，然后在搅拌下将其稀释分散在2℃－3℃的冷水中，即可得到SLN的胶体溶液；稀释过程与微乳的组成密切相关，由于稀释所制备SLN的类脂含量较高压乳化法低，获得的SLN颗粒尺寸是由微乳胶粒沉淀而成而非机械搅拌所致。如以硬脂酸作为油相，磷脂作为表面活性剂，乙醇作为助表面活性剂，纯化水为水相，在磁力搅拌下将热乳剂分散在冰水中，获得SLN第70页，共106页，星期日，2025年，2月5