神经生物物理受体与离子通道.ppt

*第1页，共28页，星期日，2025年，2月5日*4.2.1受体定义：在胞膜、胞浆及核中对特定生物活性物质具有识别、能与之结合并产生生物效应的大分子英国药理学家Langley于1905年提出生物活性物质接受物质配体：被接受物质第2页，共28页，星期日，2025年，2月5日*组成接受部分：功能是与递质、激素、药物等配体特异性结合。效应部分：起换能作用。第3页，共28页，星期日，2025年，2月5日*机理受体与配体结合受体蛋白的空间结构改变神经元兴奋或抑制肌肉收缩、蛋白质合成激素的释放等第4页，共28页，星期日，2025年，2月5日*基本性质高亲和性高特异性饱和性可逆性第5页，共28页，星期日，2025年，2月5日*高亲和性代表受体与配体的结合能力。用亲和常数表示Ka。Ka受多种因素影响：受体结合细胞外环境中离子浓度pH的变化、药物影响第6页，共28页，星期日，2025年，2月5日*高特异性高专一性：选择性地与特定配体结合形状：受体与配体结合部位的空间互补性多样性：一种配体常可与多种受体结合且其所结合的这些受体在结构、功能和信号转到方式等常迥然不同。特异的生理效应第7页，共28页，星期日，2025年，2月5日*饱和性一定量的细胞或组织能结合一定数量的配体受体浓度可根据细胞外环境中配体的浓度而变化第8页，共28页，星期日，2025年，2月5日*可逆性作用力：非共价键离子键、氢键或分子间引力作用结合的，且这种结合是可逆的。解离：当生理效应发生后，配体即与受体解离。配体失活受体恢复第9页，共28页，星期日，2025年，2月5日*受体分类门控性离子通道G蛋白偶联型受体催化型受体第10页，共28页，星期日，2025年，2月5日*由5个亚基组成，在递质与受体结合后，离子通道很快打开，产生快速的生理反应，又称快速非酶受体如谷氨酸、甘氨酸等可逆的受体。递质（配体）门控性离子通道第11页，共28页，星期日，2025年，2月5日*将膜外侧配体结合后转化为内侧G蛋白的活化然后再通过其他第二信使和效应蛋白的磷酸化起作用，传递速度很慢。G蛋白偶联型受体第12页，共28页，星期日，2025年，2月5日*第13页，共28页，星期日，2025年，2月5日*第14页，共28页，星期日，2025年，2月5日*第15页，共28页，星期日，2025年，2月5日*受体的细胞内成分有酶活性，受体激活不需通过G蛋白偶联。如脑钠肽的细胞内部具有鸟苷酸环化酶区域，受体激活后可直接增加cGMP含量，再激活cGMP依赖性蛋白激酶，从而引起底物蛋白磷酸化。催化型受体第16页，共28页，星期日，2025年，2月5日*NO、CO为新发现的气体型神经递质，它们不贮存于突触小泡内，释放后不作用于膜受体，可自由穿过膜，细胞质内的鸟苷酸环化酶是其受体之一。气体型神经递质第17页，共28页，星期日，2025年，2月5日*4.2.2离子通道模型第18页，共28页，星期日，2025年，2月5日*类型离子通道的开放和关闭，称为门控。三类：电压门控性配体门控性机械门控性细胞器离子通道。第19页，共28页，星期日，2025年，2月5日*电压门控性通道又称电压依赖性或电压敏感性离子通道。靠膜电位变化而开启和关闭以最容易通过的离子命名，如K+等。第20页，共28页，星期日，2025年，2月5日