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对付过敏,抗组胺药该如何选
临床上,许多过敏性疾病的出现,都和组胺的异常释放有关。组胺是具有促炎作用的一种神经递质,许多组织,特别是皮肤、肺和肠黏膜的肥大细胞中含有大量的组胺。当组织受到损伤或发生炎症和过敏反应时,均可释放组胺。组胺有强烈的舒张血管作用,并能使毛细血管和微静脉的管壁通透性增加,血浆漏入组织,导致局部组织水肿。
抗组胺药主要分三代,每代抗过敏药各有不同的特点。
第一代:有嗜睡、镇静等反应,影响生活工作
第一代抗过敏药有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、酮替芬、赛庚啶、去氯羟嗪等。该类药物一天需服用多次,具有较强的中枢神经抑制作用,嗜睡作用强,不良反应多而显著,疗效差。优点是价格便宜。
第二代:有轻度镇静作用,还有一定的心脏毒性
第二代抗过敏药有氯雷他定、西替利嗪、特非那定、伊巴斯汀、咪唑斯汀、白三烯等。该类药物一天服药次数少,嗜睡作用轻或几乎无嗜睡作用,无口干感觉,对前列腺影响小。起效快,作用强。其最大不足在于,可能存在一定心脏毒性。
代表药物:氯雷他定,主要用于慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病者。本药疗效确切,不良反应很少,镇静作用轻微。优点是分子量大,不具脂溶性,不易通过血脑屏障,中枢抑制作用不明显;它H1受体选择性强,几乎无抗胆碱和抗5-羟色胺作用;作用时间长,服药次数少,剂量小,提高了用药依从性。缺点是仍有轻度的中枢抑制、体重增加和心脏毒性等反应。
第三代:无中枢镇静作用,无心脏毒性,价格较贵
第三代抗过敏药有非索菲那丁、左西替利嗪、地氯雷他定、乙氟利嗪等。该类药物对特殊体质者无心脏毒性,疗效好。其不足在于价格较高。
使用建议:第三代抗过敏药具有安全性更高、毒副作用更小等优势,并且增强了抗炎和抗过敏的作用效果。此类药物对心脏毒性小,推荐高血压患者优先选用,但也应注意监测血压变化。有临床医生担心过多的使用三代药物,人体会产生耐药性;此外,必威体育精装版的三代药物价格比较贵,患者不容易接受。因此,治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等,临床还是常用性价比较高的二代抗过敏药物。
很多过敏的患者会自行购买药品缓解症状,而药店中两种最常见的非处方抗过敏药,就是(盐酸)西替利嗪与氯雷他定。那么,这两种药该如何选呢?
药理作用相似
盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,氯雷他定属于三环类抗组胺药,但它们都属于二代抗组胺药,都可以拮抗H1受体,产生缓解过敏症状的作用。
盐酸西替利嗪可以缓解由过敏导致的皮肤、眼部、呼吸道症状,可以治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、哮喘、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
氯雷他定可用于缓解过敏性鼻炎的相关症状,如鼻塞、流涕、鼻痒、鼻塞及眼部痒及烧灼感;亦可用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
作用时间不同
抗组胺H1受体拮抗剂并不是直接阻断组胺与H1受体的结合,而是把激活狀态的H1受体转化为未激活状态的H1受体。也就是说,抗组胺药物对已经发生的过敏症状不起作用,而是可以阻断后续症状的出现。所以,抗组胺药物的服用时机是“按时”服药,例如季节性过敏的患者需要在过敏季节来临之前的1周开始用药,提前阻断自己体内的H1受体,才能避免过敏症状发生。而已经发生过敏症状的人,服药后,就需要等待机体把致敏因子消耗殆尽,过敏症状才会消退。
盐酸西替利嗪每日服用1次,也可以把每日剂量分为早、晚两次服用。而氯雷他定每日服用1次即可。当用于慢性荨麻疹或是慢性过敏治疗时,疗程一般需要持续3~6个月,每天要按时服药,而不是等待症状出现后再服药。
代谢途径不同
氯雷他定的代谢过程需经肝药酶分解,所以对肝药酶有抑制作用的药物,如抗真菌药(克霉唑、酮康唑等)、大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等)、西咪替丁、环孢素、茶碱、氟西汀等药物会减少氯雷他定的代谢,导致不良反应增加。与单胺氧化酶抑制剂合用(如异烟肼、呋喃唑酮、灰黄霉素、左旋多巴等),可致严重不良反应,应避免合用。
所有的H1受体拮抗剂,都会产生中枢抑制作用,会产生嗜睡的不良反应。所以,不论是盐酸西替利嗪,还是氯雷他定,与镇静催眠药(如地西泮、氯硝西泮、阿普唑仑、酒精等)同服时,都会导致严重嗜睡,要避免饮酒以及与镇静催眠药同服。
适用人群有区别
虽然,盐酸西替利嗪与氯雷他定的化学结构不同,但同属于第二代抗组胺的H1受体拮抗剂,所以它们的适应症、药效都很相似。对于患有荨麻疹、非哮喘的过敏性疾病的人来说,这两种药物作用差不多,可以相互替代。但西替利嗪可以用于预防过敏性哮喘,氯雷他定则没有此作用。此外,对于特殊人群要区别使用。
1.肝肾功能差异:盐酸西替利嗪主要由肾脏排泄不需肝脏代谢,而氯雷他定需要经肝脏代谢。所以肾功能不好而肝功能正常的人可以选择氯雷他定,肝功能不好而肾功能正常的人可以选择盐酸西替利嗪。
氯雷他定有心脏毒性,所以不建议用于2周岁以下的儿童。盐酸西替利嗪不推荐用于1
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