药理学之镇静催眠药.ppt

关于药理学之镇静催眠药第1页，共26页，星期日，2025年，2月5日一、神经递质、神经调质及神经激素神经递质：是指神经末梢释放的，作用于突出后膜受体，导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质。特点：传递信息快、作用强、选择性高，如Ach、NE、DA等。第2页，共26页，星期日，2025年，2月5日神经调质：是由神经元释放，其本身不具有递质特性，大多与G蛋白偶联的受体结合后诱导缓慢的突触前或突触后电位，不直接引起突触后生物效应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。特点：慢而持久，但范围较广。如NO、花生四烯酸等。第3页，共26页，星期日，2025年，2月5日神经激素：也是神经末梢释放的化学物质，主要是神经肽类。大多数神经肽参与突出信息传递，发挥神经递质或神经调质的作用。与经典神经递质在合成、贮存、释放及消除等方面都不同，常常会出现递质与神经肽共存于同一囊泡内，发挥调质作用。同时，本身可与突触后膜受体结合发挥递质作用。神经激素还可释放后进入血液循环，到达远隔的靶器官发挥作用。如加压素等。特点：起效慢，作用时间长。第4页，共26页，星期日，2025年，2月5日1、一般说来，氨基酸类是递质。既有兴奋性的如谷氨酸、天冬氨酸，也有抑制性的如γ-氨基丁酸、甘氨酸等；2、乙酰胆碱和单胺类既是递质，又是调质，神经递质和调质无明显界限；3、神经肽类少数发挥激素作用，多数发挥神经递质或神经调质作用。第5页，共26页，星期日，2025年，2月5日二、中枢神经递质乙酰胆碱1.受体：绝大多数脑内胆碱受体是M-R，N-R仅占不到10%。2.功能：与运动、学习记忆、警觉及内脏活动有关。3.应用：目前临床使用的治疗老年性痴呆症药物大多是中枢拟胆碱药。第6页，共26页，星期日，2025年，2月5日去甲肾上腺素应用：临床上一些药物抗抑郁的主要作用机制是抑制这些再摄取转运系统，间接增强了去甲肾上腺素、5-HT和DA的功能。第7页，共26页，星期日，2025年，2月5日多巴胺1.受体：有D1样受体和D2样受体2.功能：四条通路（1）黑质-纹状体通路：通路减弱——帕金森病通路亢进——多动症（2）中脑-边缘系统通路：主要调控情绪反应（3）中脑-皮质通路：主要参与认知、思想、感觉、理解和推理等的调控目前认为：精神分裂症主要与这两个通路功能亢进有关（4）结节-漏斗通路：主要调控垂体激素的分泌3.应用：（1）抗帕金森病（2）治疗精神分裂症第8页，共26页，星期日，2025年，2月5日5-羟色胺（5-HT）1.功能：功能广泛，具有参与心血管活动、觉醒-睡眠时间、痛觉、精神情感活动和下丘脑-垂体的神经内分泌活动的调节。2.合成：脑内5-HT神经元主要在末梢合成5-HT。色氨酸在色氨酸羟化酶的催化下生成5-羟色胺酸，再经脱羧酶的作用成为5-HT。3.应用：目前临床使用的抗抑郁症药的治疗机制就是抑制5-HT、DA和NE的再摄取。第9页，共26页，星期日，2025年，2月5日γ-氨基丁酸（GABA）1.分布：脑内最重要的抑制性神经递质，约有30%左右的突触以GABA为递质，外周组织仅含微量的GABA。2.合成：是谷氨酸经谷氨酸脱羧酶脱羧生成，当GABA神经元兴奋时，GABA被神经末梢释放到突出间隙。3.应用：脑内GABA受体主要是GABAA受体，其是镇静催眠药和一些抗癫痫药作用靶点。属于配体门控离子通道受体。第10页，共26页，星期日，2025年，2月5日谷氨酸：中枢兴奋性递质，作用于皮质神经元和脊髓运动中枢。脑内50%以上的突触是以谷氨酸为递质的兴奋性突触。内阿片肽：神经肽类，与疼痛刺激传入、痛觉整合、情绪及精神活动、呼吸、胃肠道调节有关。第11页，共26页，星期日，2025年，2月5日第十二章镇静催眠药药理学

pharmacology－－第三篇中枢神经系统药理第12页，共26页，星期日，2025年，2月5日定义和分类：镇静药：凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物。催眠药：凡能引起近似生理睡眠的药物。分类：苯二氮卓类、巴比妥类和其他镇静催眠药第13页，共26页，星期日，2025年，2月5日第一节苯二氮卓类苯二氮卓类：长效：地西泮、氟西泮中效：硝西泮、奥沙西泮短效：三唑仑[药动学]1、口服吸收快而完全；2、与血浆蛋白结合率高，脂溶性高，故静注后现分布于脑组织，再