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临床倍他司汀治疗疾病、剂量、药物异同及不良反应
治疗疾病
倍他司汀化学结构与药理特性与组胺高度相似,是组胺H1受体的弱激动药(主要分布于中枢神经、支气管、毛细血管、平滑肌及心脏)。倍他司汀具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用,也具有舒张内耳前毛细血管括约肌,增加耳蜗和前庭血流量的作用。本药还可抑制组胺释放,产生抗过敏作用。
倍他司汀在扩血管的同时可改善前庭功能,消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闷感等症状。同时,由于倍他司汀扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌(H2受体)的作用较小、胃肠道刺激轻。
前庭性偏头痛
倍他司汀通过调控外周前庭传入和增强前庭中枢的代偿能力,可显著缓解头痛、头晕,以及眩晕和恶心、呕吐等症状,为前庭性偏头痛的有效治疗药物之一。
梅尼埃病
梅尼埃病患者除生活治疗外,目前指南建议药物治疗首推倍他司汀(可点击查看),长期规律服用倍他司汀能显著减少症状发作次数,但治疗时需注意确保足够的疗程,并定期进行疗效评估。
良性阵发性位置性眩晕(BPPV)
倍他司汀是常用的治疗药物,尤其用于耳石复位后残留的不适感,并能预防疾病的反复发作。
脑动脉供血不足
脑动脉供血不足时,倍他司汀(可点击查看)能够发挥其舒张脑血管的作用,增加大脑的血液供应,从而缓解头晕、头昏等症状。
前庭神经炎的急性期
在前庭神经炎急性期,倍他司汀(可点击查看)与激素的联合使用,可有效改善眩晕、恶心等症状,提高患者的生活质量。
倍他司汀剂量-效应、疗程-效应
在临床应用中,倍他司汀存在剂量-效应、疗程-效应关系,因此增加剂量、足疗程用药可能获得更好的临床获益。倍他司汀临床应用有很好的安全性、有效性,每日常规剂量为18~36mg,具体的用药剂量及疗程可依据不同类型的前庭疾病、治疗目的以及患者的耐受情况制订方案,最大可达108mg。若患者受益情况较好,可适当延长用药至6个月或1年,预防眩晕发作。长期服用倍他司汀时,每隔1个月评估1次患者情况,监测药物耐受性或不良反应。
倍他司汀注射液和口服剂有何异同?
倍他司汀有片剂、口服液以及注射液三种剂型。
片剂和口服液主要用于梅尼埃病、血管性头痛及脑动脉硬化,也可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等。对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等同样有效。
片剂每日2~4次,每次1~2片(4~8mg),口服液用药一日3次,一次10~20mg。
注射给药用于内耳眩晕症,也可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。可选择肌内注射或静脉滴注两种方式。
肌注一次10mg,一日1~2次。一般将药物溶于用0.9%盐水或灭菌注射用水2~3mL后注射。
静滴时将10~30mg药物加入250mL的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,一日1次,缓慢滴注。
长期使用倍他司汀不良反应
过敏反应:倍他司汀与组胺作用相似,组胺是一种过敏介质,容易诱发脸红、皮疹、皮肤瘙痒、甚至哮喘发作等过敏反应,支气管哮喘患者应慎用此药。
神经系统:倍他司汀可透过血脑屏障,进入中枢神经,引起疲劳、困倦、头晕、头痛、虚弱,过度嗜睡或者失眠,少数患者出现肌肉抽搐或肌肉震颤,其中以头痛最常见。
消化系统:倍他司汀与组胺相似的作用,可引起胃肠道平滑肌收缩痉挛,促进胃酸分泌,诱发胃肠道功能紊乱,包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹部不适、胃炎、胃痛,甚至加重消化道溃疡,因此,消化道溃疡或活动期消化道溃疡患者应慎用此药。
泌尿生殖系统:倍他司汀具有轻度利尿作用,可增加排尿频率。
循环系统:倍他司汀(可点击查看)与组胺作用相似,可促进肾上腺素分泌而使血压上升,肾上腺髓质瘤(嗜铬细胞瘤)患者应慎用此药。
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