抗微生物药物—抗生素(动物药理学课件).pptx

β-内酰胺酶抑制剂;支气管感染时，医生会让服用阿莫西林克拉维酸片，阿莫西林大家很熟悉，那克拉维酸是什么？它的作用又是什么呢？;一、β-内酰胺酶;;三、常用药物;三、常用药物;;氨基糖苷类药物;;二、共性;二、共性;二、共性;三、常用药物;三、常用药物;三、常用药物;三、常用药物;三、常用药物;三、常用药物;三、常用药物;;大环内酯类药物;由12～16个碳骨架的大内酯环及配糖体组成，称为大环内酯类抗生素。;;二、常用药物;二、常用药物;二、常用药物;二、常用药物;二、常用药物;药物;;多肽类药物;具有多肽结构的化学物质

兽用：杆菌肽、黏菌素、维吉尼霉素、恩拉霉素。

人还有：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁

;黏菌素;杆菌肽;;截短侧耳素类药物;一、共性;二、常用药物;二、常用药物;;林可胺类药物;一、共性;二、常用药物;二、常用药物;;青霉素类药物;青霉素类;一、来源;病理学家——弗洛里;;青霉素类;;四、常用药物;四、常用药物;四、常用药物;;四、常用药物;;四、常用药物;四、常用药物;四、常用药物;四、常用药物;四、常用药物;四、常用药物;;四、常用药物;;四环素类药物;一、共性;二、分类;三、常用药物;三、常用药物;三、常用药物;三、常用药物;三、常用药物;;头孢菌素类药物;一、来源与结构;与青霉素相比，有如下特点：

作用机制相同

抗菌谱广;

杀菌力强；

对酸和?-内酰胺酶稳定；

毒性小；

过敏反应少。;;;;对G+作用减弱（第四、五代对G+、G-菌均高效），

G-作用增强，第三代即对铜绿假单胞菌有效。

对内酰胺酶稳定性增加，

肾毒性减小（第三代基本无）;六、应用;过敏反应：

?肾毒性：1、2代大剂量使用

菌群失调症即二重感染：3、4代长期使用

;抑制;又名先锋霉素Ⅳ。

1、抗菌谱

具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌抗菌活性较强，但肠球菌除外。对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌和志贺氏菌等有抗菌作用，绿脓杆菌耐药。;动物专用抗生素。

药动学

内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速。分布广泛，但不能透过血脑屏障。血中和组织中药物浓度高，有效血药浓度维持时间较长。在体内能生成具有活性的代谢物脱氧呋喃甲酰头孢噻呋，并进一步代谢为无活性的产物从尿和粪中排泄。;动物专用抗生素

药动学

内服吸收很少，肌内和皮下注射时吸收迅速，达峰时间0.5～2h，生物利用度（93%）；奶牛泌乳期乳房灌注给药后，可迅速分布于整个乳房组织，并维持较高的组织浓度；在动物体内主要以原形经肾随尿排出体外。

;;酰胺醇类药物;作用机理：作用于50s亚基，抑制蛋白质的合成。

抗菌谱：广谱抑菌。对G-作用较强，对伤寒、副伤寒杆菌高度敏感

药物：氯霉素（禁用于食品动物）、甲砜霉素、*氟苯尼考（动物专用）;作用机制：与50S亚基结合，抑制蛋白质合成。

与大环内酯类、林可霉素作用位点相近，可产生竞争性拮抗作用。

抗菌谱：广谱抑菌：??G+、G-（强）（特别是对沙门氏杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、流感杆菌作用最强；其次为大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、布氏杆菌、巴氏杆菌、克雷伯氏杆菌）、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体

耐药性：

细菌对氯霉素可产生耐药性，尤其是大肠埃希菌、变形杆菌较常见。

耐药机理有：乙酰转移酶灭活；胞浆膜通透性的降低；核糖体敏感性下降。;不良反应：

①抑制骨髓造血系统，一旦发现立即停药

长期或多次反复应用时，引起血小板减少、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血和溶血性贫血等。

②产生胃肠道反应和二重感染。(人灰婴综合征）

③氯霉素为肝微粒体药酶的抑制剂，可使巴比妥类作用延长，与其配伍用时应注意。;氯霉素禁用于食品动物，为什么？;二、常用药物;二、常用药物;二、常用药物;;谢谢观看