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磺胺类药的抗菌作用、作用机制、临床应用及不良反应主讲人苗加伟讲师
22025/3/817:09【磺胺类药物分类】1、用于全身性感染的肠道易吸收类:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)2、用于肠道感染的肠道难吸收类:柳氮磺吡啶(SASP)3、外用类:磺胺醋酰钠(SA-Na)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)
2025/3/817:09【抗菌作用】1、属于广谱抑菌药2、对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌有良好的抗菌活性3、最敏感的是:A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属。4、有效的是:对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用。磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效5、无效的是:支原体、立克次体和螺旋体
2025/3/817:09【抗菌机制】抑制细菌二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸合成,从而发挥抑菌作用:PABA蝶啶四氢叶酸二氢叶酸+嘌呤等DNA二氢叶酸合成酶磺胺类药(-)二氢叶酸还原酶TMP(-)
2025/3/817:09【临床应用】1、用于全身性感染的肠道易吸收类:磺胺嘧啶(SD):(1)首选用于预防和治疗流行性脑脊髓膜炎(2)首选治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿(3)与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病(4)敏感菌引起的泌尿道感染和上呼吸道感染磺胺甲噁唑(SMZ):(1)也可用于预防流行性脑脊髓膜炎(2)主要与甲氧苄啶(TMP)合用协同抗菌
2025/3/817:09SMZ-TMP合用(复方新诺明)的药理学依据:1、双重阻断细菌叶酸的代谢:SMZ抑制二氢叶酸合成酶TMP抑制二氢叶酸还原酶2、增强抗菌活性:增强数倍至数十倍,甚至呈现杀菌作用3、扩大抗菌谱:两药合用扩大抗菌谱,减少细菌耐药的产生
2025/3/817:09PABA蝶啶四氢叶酸二氢叶酸+嘌呤等DNA二氢叶酸合成酶磺胺类药(-)二氢叶酸还原酶TMP(-)
2025/3/817:09SMZ-TMP合用(复方新诺明)的药理学依据:1、双重阻断细菌叶酸的代谢:SMZ抑制二氢叶酸合成酶TMP抑制二氢叶酸还原酶2、增强抗菌活性:增强数倍至数十倍,甚至呈现杀菌作用3、扩大抗菌谱:两药合用扩大抗菌谱,减少细菌耐药的产生
2025/3/817:092、用于肠道感染的肠道难吸收类:柳氮磺吡啶(SASP)——治疗溃疡性结肠炎的一线药物3、外用类:磺胺醋酰钠(SA-Na)——眼部感染如沙眼、角膜炎和结膜炎磺胺嘧啶银(SD-Ag)——用于烧伤烫伤的创面感染
2025/3/817:09【不良反应】1、泌尿系统损害:原因:药物及代谢物溶解度低,容易结晶析出而出现结晶尿、血尿、管型尿、尿痛尿闭等肾损害处理:服药期间适当增加饮水量;服药超过一周者定期检查尿液
2025/3/817:092、过敏反应:本药间存在交叉过敏反应,有过敏史者应禁用3、血液系统反应:长期用药可能抑制骨髓造血功能用药期间应定期检查血常规4、神经系统反应:少数患者出现头晕、头痛、萎靡和失眠症状用药期间避免高空作业和驾驶
2025/3/817:095、其他:(1)口服引起恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等————餐后服药或同服NaHCO3可减轻(2)可引起胆红素脑病,新生儿、早产儿、孕妇和哺乳妇女禁用————竞争置换现象:药物与胆红素竞争血浆蛋白所致
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