胆碱受体阻断药 (5).ppt

第1页，共31页，星期日，2025年，2月5日M受体阻断药：天然的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱等人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等N受体阻断药:N1受体阻断药（神经节阻断药）美加明、咪噻吩N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等胆碱受体阻断药的分类：第2页，共31页，星期日，2025年，2月5日一、托品类生物碱第一章M胆碱受体阻断药第3页，共31页，星期日，2025年，2月5日阿托品(atropine)第4页，共31页，星期日，2025年，2月5日颠茄曼陀罗莨菪第5页，共31页，星期日，2025年，2月5日阿托品莨菪第6页，共31页，星期日，2025年，2月5日[药理作用]:阻断ACh或拟胆碱药与M受体结合，发挥拮抗作用对阿托品最敏感的组织有唾液腺、汗腺，支气管腺体；内脏平滑肌和心脏的敏感性中等。[药动学]:口服易吸收，分布全身，可透过血脑屏障和胎盘屏障。12小时内60%以原型从尿排出。第7页，共31页，星期日，2025年，2月5日具体作用如下:1、腺体的分泌：2、内脏平滑肌：胃肠膀胱胆、尿道、支气管、子宫3、眼睛：扩瞳：用于检查眼底、虹膜炎；眼内压升高：调节麻痹：用于验光唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺强弱第8页，共31页，星期日，2025年，2月5日第9页，共31页，星期日，2025年，2月5日4、心血管系统（1）心脏:低剂量时可抑制负反馈，使ACh释放增加、心率轻度、短暂减慢；中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。治疗心动过缓和房室传导阻滞（2）血管和血压正常剂量：大剂量：第10页，共31页，星期日，2025年，2月5日低剂量对CNS作用不明显；较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、谵妄等5、CNS：第11页，共31页，星期日，2025年，2月5日临床应用1)解除平滑肌痉挛:2)抑制腺体分泌:3)眼科：4)感染中毒性休克:5)抗心律失常:6)解救有机磷酯类中毒:第12页，共31页，星期日，2025年，2月5日1)口鼻干燥，吞咽困难2)心悸3)视力模糊（青光眼患者禁用）4)皮肤干燥、潮红（炎热天气易中暑）5)排尿困难(故前列腺肥大患者禁用）不良反应第13页，共31页，星期日，2025年，2月5日第14页，共31页，星期日，2025年，2月5日散瞳、心悸、烦躁、发热、谵妄、小便困难、肠胀气──幻觉、惊厥──昏迷、呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，儿童10mg)对症处理：镇静剂和抗惊厥药拟胆碱药或抗胆碱酯酶药中毒的解救:第15页，共31页，星期日，2025年，2月5日东莨菪碱（scopolamine）外周作用与阿托品相似中枢作用强，表现为小剂量镇静，大剂量催眠。比阿托品更适于麻醉前给药；有中枢抗胆碱作用故用于震颤麻痹；防晕止吐。第16页，共31页，星期日，2025年，2月5日山莨菪碱anisodamine平滑肌解痉及心血管抑制与阿托品相似对眼和腺体的作用为阿托品1/20～1/10小动脉和内脏选择性高，解除血管痉挛、改善微循环，用于感染中毒性休克和内脏绞痛第17页，共31页，星期日，2025年，2月5日阿托品合成代用品

?苄托品?帕金森病

?异丙托品?平喘

?丙胺太林?解痉

?后马托品?散瞳麻痹

?哌仑西平?消化性溃疡第18页，共31页，星期日，2025年，2月5日合成扩瞳药后马托品(Homatropine)托吡卡胺(Tropicamide)起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显缩短第19页，共31页，星期日，2025年，2月5日药物扩瞳作用调节麻痹高峰（min）消退（d）高峰

（h）消退（d）阿托品30~407~101~377~12后马托品40~601~20.5~11~2托吡卡胺20~400.250.5＜0.25几种扩瞳药滴眼作用的比较第20页，共31页，星期日，2025年，2月5日合成解痉药丙胺太林（普鲁本辛）对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐哌仑西平选择性作用于胃壁细胞上的M1受体，治疗消化性溃疡第21页，共31页，星期日，202