胆碱受体激动药.ppt

毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。作用机制：抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。第31页，共44页，星期日，2025年，2月5日关于胆碱受体激动药第1页，共44页，星期日，2025年，2月5日乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

【来源】1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。一、胆碱受体激动药(一)M、N胆碱受体激动药第2页，共44页，星期日，2025年，2月5日【特点】Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；Ach在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。第3页，共44页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】1、M样作用:血管：小剂量i.v血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性)心脏：心率减慢直接激动M受体Ach的跨突触调节第4页，共44页，星期日，2025年，2月5日非血管平滑肌：收缩(支气管、胃肠道、眼)腺体：分泌增加(唾液腺、消化腺等)眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛第5页，共44页，星期日，2025年，2月5日大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。胃肠道、膀胱：平滑肌收缩腺体：分泌增加心肌：收缩力加强小血管：收缩血压：升高骨骼肌：收缩2、N样作用:第6页，共44页，星期日，2025年，2月5日卡巴胆碱(carbachol)不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。氯贝胆碱不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。第7页，共44页，星期日，2025年，2月5日胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用用途敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++工具药卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿潴留青光眼醋甲胆碱++++++++++++++口腔黏膜干燥症氯贝胆碱-+++±++++++++-术后腹气胀、尿潴留胃肠张力缺乏和胃滞留第8页，共44页，星期日，2025年，2月5日(二)M受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)【药理作用】选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。第9页，共44页，星期日，2025年，2月5日1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。第10页，共44页，星期日，2025年，2月5日第11页，共44页，星期日，2025年，2月5日房水产生及回流第12页，共44页，星期日，2025年，2月5日睫状体分泌血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙