药物化学第九章药物变质反应与药物代谢反应77课件.ppt

药物化学第九章药物变质反应与药物代谢反应药物代谢与药物活性重点难点教学重点：药物代谢对药物活性的影响教学难点：药物代谢对药物活性影响的实例应用一、由活性药物转化成无活性代谢物这是机体对药物灭活的主要方式，也是机体为了减弱或消除外来异物对其可能产生的损害和不利影响所采取的自我保护措施。如苯巴比妥经生物氧化后生成无催眠镇静作用的对羟基苯巴比妥而排出体外。二、由无活性药物代谢转化成活性代谢物这种转化称为代谢活化。前体药物多是按此原理设计而成的。如无生物活性的氯胍经体内氧化后环合成环氯胍，具有抗疟作用。三、由活性药物转化成仍有活性的代谢物保泰松在体内代谢成羟基保泰松，羟基保泰松的药理作用不如保泰松强，但毒副作用比保泰松小。四、由无毒性或毒性小的药物转化成毒性代谢物此转化过程为有害代谢，可导致对机体的损伤。如利尿药呋塞米在机体内氧化后，在原结构的呋喃环上形成环氧化合物。此物质与肝脏蛋白质结合，结果可导致肝坏死。五、经生物转化改变药物的药理作用某些药物经生物转化后，代谢产物发生药理作用的改变。抗忧郁药异烟酰异丙肼经体内作用脱去异丙基成为异烟肼，后者失去原有的药理疗效而具有抗结核作用。制作者：林大专制作单位：长春医学高等专科学校