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药物的跨膜转运
主讲人：邓庆华
药物代谢动力学主要研究
药物的体内过程及体内药
物浓度随时间变化的规律。
视频演示
学习目标
熟悉药物的跨膜转运方式
学习目标
重点掌握
简单扩散
易化扩散
主动转运
生物膜的结构
糖分子
磷脂分子
蛋白分子磷脂双分子层
非载体转运
药物由浓度高的
一侧向浓度低的
一侧转运，转运
的动力来自膜两
侧的浓度差
非载体转运
特点为：
这是一种药物顺浓度差转运；
不需要消耗能量；
也不需要载体；
无饱性，不会产生竞争抑制现象。
非载体转运
简单扩散
是指脂溶性药物通
过溶解于细胞膜的
脂质层，顺浓度差
通过细胞膜，又称
为脂溶扩散。
影响简单扩散的因素
①膜两侧浓度差：
药物在脂质膜的一侧浓度越高，
扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时
，扩散即停止。
影响简单扩散的因素
②药物的脂溶性：
药物的脂溶性用油／水分配系数表示，
分配系数越大，药物扩散就越快。
但是药物必须先溶于体液才能抵达细胞
膜，水溶性太低同样不利于通过细胞膜。
影响简单扩散的因素
③药物的解离度：
非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂
质膜中，易于通过生物膜。
故药物在具备脂溶性的同时，仍需具有一
定的水溶性。
影响简单扩散的因素
④药物的（解离常数）pKa及所在环境的pH，也
决定药物的解离度。弱酸性药物在酸性环境中，解
离少；而在碱性环境中，解离多。
滤过
水溶性的小分子物质
通过细胞膜的水性通
道而进行的跨膜转运
，又称膜孔扩散或水
溶性扩散，如尿素、
甲醇、乙醇等。
载体转运
药物必须与细胞膜上
的转运体结合后转运
到膜的另一侧的跨膜
转运方式。
主动转运
需消耗能量，药物可
逆浓度差转运，有饱
和限速及竞争性抑制
。主动转运方式主要
影响药物的排泄。
易化扩散
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