2025年临床药物治疗学药物相互作用精华要点梳理.doc

临床药物治疗学——药物互相作用知识点归纳

要点

药物互相作用

一、概述

药物互相作用的定义

广义：是指同步或相继使用两种或两种以上药物時，其中一种药物作用的大小、持续時间甚至性质受到另一药物的影响而发生明显变化的現象。对患者的影响有三种状况：有益、无关、有害。

狭义：是指两种或两种以上药物在患者体内共同存在時产生的不良影响（药效减少或失效，也可以是毒性增長）。

药物互相作用一般重要发生在体内，少数状况下它也許在体外发生，从而影响药物进入体内。因此，药物互相作用也許有三种作用方式：

①药动学方面互相作用；

②药效学方面互相作用；

③体外药物互相作用。

本章将重点讨论①和②这两类药物互相作用。

二、药动学方面的互相作用

药物代謝动力学过程包括药物的吸取、分布、代謝亦称生物转化，以及排泄等四个环节，在这四个环节上均有也許发生药物互相作用。其成果也許会影响药物在其作用靶位浓度，从而变化其作用强度（加强或减弱）或性质（产生另一种作用）。

1.吸取过程的药物互相作用

药物在給药部位的互相作用将影响其吸取，多数状况下体現為阻碍吸取，但也有增进吸取的少数例子。药物在胃肠道吸取時互相影响的原因有：

（1）胃肠道pH的影响；（2）胃肠运动影响；

（3）络合作用的影响；（4）吸附作用的影响；

（5）食物的影响；（6）肠吸取功能的影响；

（7）肠道菌群变化的影响；（8）其他原因的影响。

（1）胃肠道pH的影响

1）对药物溶解度的影响：固体药物必须首先溶解于体液中，才能进行跨膜扩散。

如：某些抗真菌药物如酮康唑和伊曲康唑要在胃内的酸性环境中充足溶解，进而在小肠中吸取。若合用升高胃内pH的药物，如质子泵克制剂、H2受体阻断剂和抗酸药，可明显减少这些药物的吸取，减少血药浓度。此時宜改用氟康唑，因其吸取不受pH影响。

服用奥美拉唑后会对下列哪个药物的吸取产生影响

A.西咪替丁

B.伊曲康唑

C.土霉素

D.两性霉素B

E.灰黄霉素

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『对的答案』B

2）对药物解离度的影响：药物在胃肠道的吸取重要通过被动扩散方式进行，药物的脂溶性是决定这一被动扩散过程的重要原因。

非解离型药物---脂溶性较高，易扩散通过生物膜；

解离型药物---脂溶性较低，扩散能力比较差。

药物与能变化胃肠道pH的其他药物合用，其吸取将会受到影响。

如：水杨酸类药物在酸性环境的吸取很好，若同步服用碳酸氢钠，将减少水杨酸类药物的吸取。

酸酸碱碱促吸取

使胃液的pH值升高，影响弱酸性药物吸取的碱性药物是

A.奥美拉唑

B.碳酸氢钠

C.氨茶碱

D.胃复安

E.白陶土

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『对的答案』B

（2）胃肠运动影响：由于药物的重要吸取部位在小肠，因此变化胃排空、肠蠕动速率的药物能明显地影响其他口服药物抵达小肠吸取部位的時间和在小肠的滞留時间，从而影响它們的吸取。

例如：

抗胆碱药溴丙胺太林延缓胃排空，可使同服的对乙酰氨基酚吸取减慢，也可使左旋多巴吸取量大大减少，因其部分在胃肠道破坏增長。

阿托品延缓利多卡因的吸取。

甲氧氯普胺则通过加速胃的排空从而使对乙酰氨基酚吸取加紧。

泻药明显加紧肠蠕动，减少药物的吸取。

甲氧氯普胺的应用使对乙酰氨基酚的吸取速率加紧，原因是

A.胃肠道pH的影响

B.胃肠运动的影响

C.络合作用的影响

D.吸附作用的影响

E.肠道菌群变化的影响

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『对的答案』B

（3）络合作用的影响：許多药物口服時，在胃肠道中发生互相作用而形成了不溶解和难以吸取的络合（包括螯合）物和复合物，使吸取状况发生变化。

如：含二价或三价金属离子（Ca2+、Fe2+、Mg2+、Al3+、Bi3+、Fe3+）的药物与四环素类抗生素或喹诺酮类抗菌药发生络合反应而严重影响其吸取。

此类互相作用可以通过间隔2小時以上先后給药的措施加以防止。

不适宜与金属离子合用的药物是

A.磺胺甲唑

B.四环素

C.甲氧苄啶

D.呋喃唑酮

E.呋喃妥因

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『对的答案』B

（4）吸附作用的影响：活性炭、白陶土、阴离子互换树脂（考来烯胺、考来替泊）有较强的吸附作用，可使某些与其同服的药物吸取减少。

如：

大剂量的活性炭明显减少对乙酰氨基酚在胃肠道的吸取。

林可霉素与白陶土同步服用，林可霉素的血浓度只有单服時的十分之一。

考来烯胺对酸性分子有很强的亲和力，可减少阿司匹林、保泰松、地高辛、华法林、甲状腺素等药物的吸取。

考来烯胺对下列哪个药物亲和力最小

A.阿司匹林

B.保泰松

C.地高辛

D.氨茶碱

E.华法林