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雷贝拉唑具有最高的pKa解离值BiolChem1997;272(36):22438-22446AlimentPharmacolTher2002:16(suppl.1):31-33●pKa是PPI活化能力的衡量指标[活化型][原型]10Pka-pH=波利特独特的高pKa值解离更快活化成分(离子型药物)浓度高抑酸效果越快、越强、越持久
雷贝拉唑在弱酸环境下也能充分抑制质子泵雷贝拉唑抑制多数区域胃腺上的质子泵在弱酸环境下充分抑制质子泵雷贝拉唑其它PPIsPallottaSetal.ExpertRevGastroenterolHepatol.2008Aug;2(4):509-22.年轻的壁细胞年老的壁细胞
波利特第一日抑酸效果显著优于其他PPI国外的一项研究比较了多种PPI治疗第1天的抑酸效果,测定了波利特、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑、奥美拉唑MUPS及安慰剂服药第一天胃内24小时的pH值,结果显示,服用波利特的患者在第一天胃内pH中位数就显著高于其它PPI和安慰剂,充分证明了波利特起效更快,抑酸效果显著优于其它的PPI。P0.05,与安慰剂相比Pantoflickovaetal.gastroenterology.2000,118:A1920
泮托拉唑兰索拉唑奥美拉唑相对抑酸效能雷贝拉唑荟萃分析显示:
波利特?与其他PPI相比抑酸能力更强对57项研究进行的荟萃分析:与奥美拉唑相比,抑制24小时胃酸平均值的相对效能,雷贝拉唑优势明显MarelliS,PaceF.ExpertRevGastroenterolHepatol.2012Aug;6(4):423-35.埃索美拉唑
服用雷贝拉唑(波利特?)使胃溃疡患者的愈合速度明显快于奥美拉唑
试验设计DigestiveDiseasesandSciences,2005,50(9):1625–1631内镜确认的活动期胃溃疡随机n=80雷贝拉唑10mgqdn=39homEM=12hetEM=21PM=6奥美拉唑20mgqdn=41homEM=16hetEM=18PM=7n=39终止=0n=41终止=0n=36终止=3homEM=10hetEM=20PM=6n=37终止=4homEM=16hetEM=16PM=5内镜评估2周内镜评估8周HomEMs=快速代谢型,HetEMs=中间代谢型,PM=慢速代谢型
2周治疗后,接受雷贝拉唑治疗的快速代谢型患者的
溃疡面积均值极显著低于奥美拉唑(P=0.0057)DigestiveDiseasesandSciences,2005,50(9):1625–1631
DigestiveDiseasesandSciences,2005,50(9):1625–16312周治疗后,接受雷贝拉唑治疗的
溃疡愈合比例显著高于奥美拉唑愈合比例HomEMs=快速代谢型,HetEMs=中间代谢型,PM=慢速代谢型
结论雷贝拉唑10mg对比奥美拉唑20mg治疗2周后,显著减少溃疡面积,并改善溃疡愈合比例。所以雷贝拉唑在恢复胃黏膜损伤方面更快,可以缩短疗程。DigestiveDiseasesandSciences,2005,50(9):1625–1631
ESD术前给予雷贝拉唑可有效控制术后出血1055例行ESD的胃瘤患者随机分为两组:A组(n=31),内镜黏膜下剥离术(ESD)前7~8小时接受雷贝拉唑(20mg/日);B组(n=24),ESD术前3天接受雷贝拉唑(20mg/日),治疗期为8周。两组的术后出血率分别为3.2%和0.0%(P=0.37)胃液pH值两种给药方法均显著升高了术中和术后的胃液pH值(与术前pH值比较P均<0.05),表明两种方法均有显著疗效。但B组的术中pH值显著高于A组,表明术前3天给药的疗效可能更好P=0.00481.HikichiT,etal.FukushimaJ.Med.Sci.,Vol.60,No.1,2014
雷贝拉唑10mg或20mg均能有效愈合
ESD导致的溃疡11一项随机对照双盲研究:纳入70例行内镜黏膜下剥离术(ESD)的胃瘤患者,随机接受口服雷贝拉唑10mg或20mg治疗,为期4周溃疡面积(mm2)减小92%减小90%P=0.45雷贝拉唑10mg或20mg均显著减小了ESD导致的溃疡面积,且两组间的溃疡缩小比率无差异1.ParkHJ,etal.DigDisSci(2013)58:1054–1061
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