药物制剂技术.第十三章丸剂.pptVIP

蜜丸常发生的问题与解决办法药料中含纤维多药料中含矿物或贝壳类药过多药粉过粗加蜜量少而且混合不均润滑剂用量不足解决方法：将药料粉碎的更细些加大用蜜量，用较老的炼蜜，给足润滑剂将含纤维多的、矿物药等药味加以提取，浓缩成稠膏兑入炼蜜中。原因：1.表面粗糙蜜温较低；蜜炼制的过老；个别含胶类药比例量较多，合坨时蜜温过高而使其烊化又冷固。解决方法：调节用蜜量并使蜜温适宜，掌握适当的炼蜜程度。用蜜量不足；020103050604原因：2.蜜丸变硬3.皱皮原因：炼蜜较嫩而含水分过多，当水分蒸发后蜜丸萎缩；包装不严，蜜丸在湿热季节吸潮，而在干燥季节水分蒸发，使蜜丸反复产生胀缩现象而造成；润滑剂使用不当；解决办法：是将蜜炼制一定程度，控制含水量适当；加强包装使之严密，最好用蜡壳包装；所用润滑剂适宜并均匀。蜜丸在贮存一定时间后，在其表面呈现皱褶，称为皱皮或脱皮。4.返砂原因：①蜜质量欠佳，“油性”小，含果糖少；②合坨不均匀;③蜂蜜炼制不到程度。解决办法：一是改善蜂蜜质量，选用“油性”较大的好蜜；二是对蜂蜜加强炼制，控制炼蜜程度。蜜丸在贮藏一定时间后，在蜜丸中有糖等结晶析出，此现象称为“返砂”。当将蜜丸掰开时，在其中心有一个小空隙，常见饴糖状物析出。其原因主要是制丸时揉搓不够。对此克服的办法是加强合坨和搓丸。01空心026.发霉或生虫原因：药料加工炮制不净，残留微生物或虫卵等；药料在粉碎、过筛、合坨、制丸及包装等操作中污染；包装不严密，在贮存中污染。解决办法应严格按卫生标准要求，防止微生物和虫卵等带入或再污染。蜜丸在存放过程中发生发霉、生虫、生螨等问题。万氏牛黄清心丸【处方】牛黄10g朱砂60g黄连200g黄芩120g栀子120g郁金80g【制法】以上6味，朱砂水飞或粉碎成极细粉，其余黄连等4味粉碎成细粉，将牛黄研细，与上述粉末配研、过筛、混匀，药粉每100g加炼蜜100-120g制成大蜜丸，即得。【性状】本品为红色至棕褐色的大蜜丸；气特异，味甜微涩、苦。【规格】每丸重1.5g。【功能与主治】清心镇惊，泻火解毒，用于温病热盛，烦躁不安，小儿高热惊厥。【用法与用量】口服一次2丸，一日2-3次，小儿酌减。第二节滴丸剂滴丸剂：是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬在基质中，再滴入互不混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。主要供口服，亦可供外用和眼、耳、鼻、直肠、阴道等局部使用。（一）滴丸剂的概念及发展一、概述滴丸剂特点改变药物溶出速率选择不同的基质，可以调节释药速度。速效、高效滴丸：选用水溶性基质，可在骤冷条件下形成固体分散体，药物以分子、微晶或亚稳态微粒等高能态形式存在，易于溶出，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度。速效救心丸、复方丹参滴丸。灰黄霉素滴丸：疗效为微粉片的2倍。缓控释滴丸：选用非水溶性或肠溶性基质滴制成丸，可控制药物的释放，起缓释或肠溶的作用。01缓释：使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出而达长效。02控释：使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物。03特别对于难溶性或生物利用度低的药物，在制备缓控释制剂时可考虑滴丸剂型，可在控制药物释放的同时增加生物利用度。04盐酸利多卡因缓释滴丸口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。氯霉素控释眼丸：圆环状，放入结膜囊内，每10天1次。酒石酸锑钾肠溶滴丸：用明胶溶液作基质成丸后，用甲醛溶液处理，使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解。滴丸可将易水解、氧化而分解或易挥发的药物包埋于其中而增加稳定性。如：舒胸片中川芎挥发油具有行气活血、祛风止痛的功效，但在长期存放过程中，大部分挥发油挥发掉，制成滴丸后减少了挥发油的散失，提高了药物疗效。苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸。2.增加药物稳定性降低毒副作用吲哚美辛疗效确切，但是因为胃肠道刺激性大，影响临床广泛应用。制成滴丸，增加溶解度，提高吸收，减少剂量，从而达到减少对胃肠道刺激性的目的。主药在基质中分散均匀，所以剂量准确，滴制条件易控制，较一般丸剂或片剂重量差异小。01某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。024.剂量准确、液体药物固体化设备简单、操作方便、利于劳动保护设备由滴管、保温装置和冷却容器组成。将药物混合于基质中，通过滴管将药液滴入冷凝液中，干燥即可。无研磨粉碎过程，不产生粉尘，适合于工业化大生产。1.要求与药物不发生化学反应，不影响药物的疗效与检测；熔点较低，在60~160℃条件下能熔化成液体，遇骤冷又能冷凝为