第三十七单元 抗肿瘤药课件.ppt

三十七单元抗肿瘤药阿糖胞苷(抑制DNA多聚酶)

[机理]

本药在体内被脱氧胞苷激酶的作用下,磷酸化为二或三磷酸阿糖胞苷,后可抑制DNA多聚酶,阻止脱氧腺苷酸,脱氧鸟苷酸,脱氧胞苷酸,脱氧胸苷酸合成DNA,也可掺入DNA中,干扰DNA的复制使细胞死亡,对S期细胞最敏感.

[应用]

急性粒细胞或单核细胞白血病

不良反应;骨髓抑制,引起白细胞及血小板减少.

三十七单元抗肿瘤药二，直接破坏DNA并阻止其复制的药物

(一)烷化剂

烷化剂是一类化学性质很活泼的化合物,具有活泼的烃基,进入体内后,把氯解离形成游离基或经环化形成高活性的乙撑亚胺离子,与细胞中功能基团如核酸或蛋白分子中的-OH,-SH,-NH2,-PO4等发生烃基化,特别是DNA分子中鸟嘌呤的N7相结合,形成交叉联结,引起核碱配对错码或使鸟嘌呤与糖联结断开,产生脱嘌呤,而使DNA链断裂,破坏DNA结构和功能,合成异常的蛋白质使肿瘤细胞不能进行繁殖而杀死。这类药物很多,如氮芥、环磷酰胺,消瘤芥等

三十七单元抗肿瘤药氮芥(Nitrogenmustard)

[特点]1.作用迅速,短暂,维持时间短

(数分钟)

2.选择性低

3.局部刺激性大,必须静脉给药

4.抑制骨髓较久

三十七单元抗肿瘤药[应用]

1.区域动脉内给药或半身化疗(压迫主

动脉阻断下身循环)治疗头颈部肿瘤

2.恶性淋巴瘤的联合治疗(纵隔压迫明

显者)

[不良反应]

恶心、呕吐、黄疸、眩晕、听力减退、脱发、月经失调、皮疹

三十七单元抗肿瘤药环磷酰胺

又名癌得星,是氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物.

[体内过程]

进入体内后,主要在肝中胺受微粒体混合功能氧化酶的催化,在细胞色素P450作用下,经氧化、裂环生成有效物醛磷酰胺与DNA发生烷化形成交叉联结,影响DNA功能.

三十七单元抗肿瘤药[应用]

抗癌谱广,主要对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤,急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳癌等也有效.

[环磷酰胺的体内代谢]

P450

↓

环磷酰胺→醛磷酰胺→DNA烷化

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第一节概述

恶性肿瘤是目前世界上死亡率较高,危害性较大的一种常见病.虽然它的病因,发病原理尚未完全清楚,但采用手术,放射,药物,免疫疗法,它们或多或少能够起到缓解和延长生命的作用.

三十七单元抗肿瘤药三、不良反应

1、骨髓抑制：是最常见的严重的不良反应，

其中无明显抑制作用的有长春新碱、博

莱霉素。

2、胃肠道反应：恶心、厌食等

3、抑制免疫功能

4、皮肤粘膜损伤、脱发

5、肝.肾损伤

6、其他：环磷酰胺致出血性膀胱炎、膀胱

癌和白血病；阿霉素引起心肌炎三十七单元抗肿瘤药一般知识1.批号:系药厂按照各批药品的生产日期而编排的号码,一般用6位数字表示..如:2006.05.12.三十七单元抗肿瘤药2.有效期是指药品在一定的储存条件下能保持其质量的期限.我国规定,药品有效期的计算是从药品的生产日期算起,年份用四位数字表示,月份用两位数字表示.三十七单元抗肿瘤药如:某药品标明有效期至

2003年10月或表达为有效期至2003.10.2003/10.2003–10以上均说明该药品可用至2003年10月31日.三十七单元抗肿瘤药3.失效期是指在规定的储存条件下,其质量开始下降,达不到原质量标准要求的时间概念,是药品不能使用日期.如:某药品注明失效期2003年5月10日则:表示该药从2003年5月11日起失效三十七单元抗肿瘤药国外进口药品采用失效期表示:用:EXP.Date(Expiratiodate)或用:Usebefore来表示如标明Exp.DateFive2003则表示该药失效期为2003年5月,可用至2003年4月30日.三十七单元抗肿瘤药药物名称有通用名.化学名.药品名.商品名.