米沙坦独特的作用机制.pptVIP

美卡素：具有一组特殊的药理学特性，使其区别于其它的ARB。从PROTECTION到ONTARGET，ARB中最大规模的临床研究数据证实了美卡素80mg：24小时强效降压24小时强效、持久控制血压的能力；全面的心血管保护目前对心血管高危患者唯一有循证证据和适应症的ARB；极佳的安全性与耐受性ARB中最大样本量的患者安全性、耐受性数据；

所有的ARB都一样吗？

—美卡素?(替米沙坦)的独特性

冉娜

—概述

—美卡素在ARB中的独特性

—小结

1985年，首个ARB氯沙坦在美国上市,此后全球又陆续上市了6个ARB，分别是缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦（美卡素）、坎地沙坦、依普罗沙坦以及奥美沙坦。所有这些ARB具有共同的作用机制——选择性阻断血管紧张素II1型(AT1)受体，但其药代动力学和药效学特征不同，这也是ARB疗效和耐受性存在差异的内在原因。美卡素:具有一组特殊的性质，使其有别于其它的ARB。经证实可24小时强效降压,同时具有全面心血管保护作用，且耐受性极佳。010203概述—概述—美卡素在ARB中的独特性—小结美卡素在ARB中的独特性半衰期24小时受体结合能力亲脂性和分布容积选择性激活PPARy肾脏排泄安全性和耐受性唯一具有全面心血管保护适应症的ARB半衰期24小时美卡素是血浆半衰期最长的ARBBurnier,Brunner.Lancet2000;355:637–645Brunner.JHumHypertens2002;16(Suppl2):S13–S1606121824美卡素厄贝沙坦奥美沙坦坎地沙坦缬沙坦氯沙坦依普罗沙坦血浆半衰期(小时)半衰期24小时CostaFV.HighBloodPressCardiovascPrev2006;13(3):85-94.BurnierM,et.al.BloodPressSuppl2001;1:6-11美卡素是血浆半衰期最长的血管紧张素受体阻断剂（ARB），半衰期长达24小时保证了美卡素停留在作用部位、并保持活性的时间长于其它任何ARB。美卡素?能24小时强效、持久控制血压1-2。已经临床试验证实：在血压急速升高、心血管事件如心脏病发作和卒中风险最高的清晨时段，美卡素降低血压的能力优于其它ARB。受体结合能力美卡素是受体解离半衰期最长的ARBKakutaetal.IntJClinPharmacolRes2005;25:41–46?活性代谢物EXP3174?050100150200250美卡素奥美沙坦坎地沙坦氯沙坦缬沙坦受体解离半衰期(分钟)受体结合能力1.CostaFV.HighBloodPressCardiovascPrev2006;13(3):85-94.2.KakutaH,etal.IntJClinPharmacolRes2005;25(1):41-6.美卡素与靶受体AT1受体结合能力高于其它ARB。1,2美卡素停留在作用部位的时间长于其它ARB,有助于降低肾素-血管紧张素系统(RAS)心血管不良效应。亲脂性和分布容积美卡素是分布容积最大的ARBSong,White.Formulary2001;36:487–4995000100200300400美卡素依普罗沙坦厄贝沙坦氯沙坦缬沙坦奥美沙坦坎地沙坦分布容积(L)亲脂性和分布容积1.CostaFV.HighBloodPressCardiovascPrev2006;13(3):85-94.2.WienenW,et.al.CardioTher2000;18(2):127-54.3.BurnierM,et.al.BloodPressSuppl2001;1:6-11.美卡素是亲脂性和分布容积最高的ARB1。美卡素在体内吸收迅速，由于亲脂性高，美卡素组织穿透性优于其它任一种ARB——可进入细胞，穿透至全身所有组织和器官。2,3美卡素在所有ARB中分布容积最大（500L）1,2，通过阻断全身AT1受体的作用为患者提供最大的保护作用。选择性激活PPARy美卡素是唯一在治疗剂量下可选择性激活PPAR?的ARBBensonetal.Hypertension2004;43:993–1002美卡素厄贝沙坦坎地沙坦缬沙坦奥美沙坦依普罗沙坦EXP3174

(氯沙坦)采用细胞转染方法检验PPAR