第三十五章 β-内酰胺类抗生素课件.ppt

抗菌谱＝青霉素G,抗菌活性青霉素G优点：耐酸、耐酶、可口服和注射用于耐药金葡菌感染，如败血症、心内膜炎、肺炎等2.耐酶青霉素半合成青霉素类β-内酰胺类抗生素28903（三）广谱青霉素类氨基青霉素羧基青霉素酰脲类青霉素对G－杆菌作用较强，对球菌、G＋杆菌、螺旋体作用弱于青霉素G,对铜绿假单孢菌无效。氨苄西林（氨苄青霉素）对肠球菌作用较强，用于伤寒、副伤寒、G－杆菌所致败血症、肺、尿路及胆道感染阿莫西林（羟氨苄青霉素）对肺炎球菌、变形杆菌作用较强，用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染，消化性溃疡不良反应：二重感染3.广谱青霉素（耐酸不耐酶）半合成青霉素类阿莫西林（葛兰素）片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆、混悬剂抗绿脓杆菌广谱青霉素特点：1.广谱且对绿脓杆菌有效2.不耐酸3.不耐酶药物:羧苄西林、哌拉西林、磺苄、呋苄、替卡、阿洛、美洛、阿帕西林半合成青霉素类羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林抗菌作用1.对G－杆菌作用强，尤其是铜绿假单孢菌2.G+≤氨苄西林3.不耐酶，对耐药金葡菌无效临床应用：烧伤继发感染尿路感染+庆大4.抗绿脓杆菌广谱青霉素美西林、替莫西林、匹美西林po窄谱，对G－杆菌作用强，对G＋菌弱，对铜绿假单孢菌无效与靶蛋白PBP2结合，使细菌变圆5.抗G－杆菌青霉素优点：抗菌谱青霉素抗菌活性青霉素对?-内酰胺酶的稳定性高过敏反应青霉素较好药动学特点第二节头孢菌素类头孢菌素来源真菌产生(1945年，撒丁海岸一阴沟出口处找到一株能产生抗菌物质的头孢菌经证实为青霉素N，对伤寒有一定疗效)临床治疗范围主要抑制革蓝氏阳性菌化学结构β-内酰胺类抗菌性质具有繁殖期杀菌作用β-内酰胺类抗生素28903第三节头孢菌素类抗生素7-氨基头孢烷酸（7-ACA）NSCOOR2ONHCR1OBA6－氨基青霉烷酸(6-APA)β－内酰胺环β-内酰胺类抗生素28903头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较相同点抗菌机制相同：主要与PBP-1和PBP-3结合化学结构相同：都有一个β-内酰胺环不同点及特点对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高抗菌谱比青霉素广抗菌作用强过敏反应少、毒性小头孢菌素分类分类药物一代二代头孢噻吩(先锋1)iv、头孢氨苄po头孢孟多、头孢呋辛iv头孢克洛po头孢拉啶先锋6头孢他啶、头孢曲松(菌必治)iv头孢克肟po三代四代头孢匹罗、头孢吡肟ivβ-内酰胺类抗生素28903一、第一代头孢菌素类注射头孢唑啉口服头孢氨苄一代头孢菌素抗菌作用特点对G+强对G-较弱（大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌）对绿脓杆菌、厌氧菌无效对G+产生的?-内酰胺酶稳定脑脊液浓度低有肾毒性β-内酰胺类抗生素28903二、第二代头孢菌素注射头孢呋辛2.口服头孢克洛二代头孢菌素抗菌作用特点对G+作用弱于一代对G-作用增强（对肠杆菌科细菌差）部分对厌氧菌有效对绿脓杆菌无效对G-产生的?-内酰胺酶稳定性增强肾毒性较一代弱β-内酰胺类抗生素28903注射头孢他定头孢哌酮2.口服头孢克肟三、第三代头孢菌素三代头孢菌素抗菌作用特点对G+弱于一代、二代对G-强对绿脓杆菌、厌氧菌有效对?-内酰胺酶较稳定良好的药代动力学特征无肾毒性四代头孢菌素药物：头孢匹罗、头孢吡圬、头孢利定特点：对G-、G+均有高效对?-内酰胺酶高度稳定无肾毒性分类一代二代三代G+菌G－菌肾毒性铜绿假单胞菌++++++0+G＋菌感染++++0++耐酶应用0G-菌感染+重症耐药G-菌++++++++0【药理作用】厌氧0+++四代+++++++++三代耐药感染0++++++【临床应用】第一代：G＋菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、