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浅谈抗菌药物及临床应用;一、概念;抗菌药物
??????——具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗生素及化学合成药物;二、抗菌药分类及机制简介;天然——PG、PV
青霉素类半合成耐酶:MET、OXA
广谱:AMO、PIP
强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素
一代:头孢唑啉
?-内酰胺类头孢菌素二代:头孢呋辛
三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶
四代:头孢匹罗
头霉素类:头孢西丁
非典型碳青霉烯类:亚胺培南0
?-内酰胺类单环类:氨曲南
氧头孢烯类:噻吗灵
与酶抑制剂的复合剂;;;青霉素结合蛋白PBP(penicillin-bindingprotein)
PBP-存在于细菌细胞内膜的能与szlig;-内酰胺类抗生素结合的蛋白质。4-8种。
PBP1-3:细菌维持生命所必需。
PBP1:影响细菌伸长,形成原生质球。
PBP2:维持细菌形态,细菌变圆。
PBP3:与细菌分裂繁殖有关。;1、青霉素类;广谱青霉素类;注意事项;第一代头孢菌素类;第二代头孢菌素类;主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌,以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗,也用于手术前预防用药。;;第三代头孢菌素;适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染,如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中??神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效,但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。;第四代头孢菌素类;目前国内应用者为头孢吡肟。本药的抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同,尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。;头孢菌素类比较;3、与内酰胺酶抑制剂的复合剂
3种β-内酰胺酶抑制剂的区别
抑酶目标他唑巴坦克拉维酸舒巴坦
葡萄球菌产生青霉素酶+++++++++
转移性β-内酰胺酶+++++++++
染色体介导头孢菌素酶+——
超广谱酶(ESBLs)++++++++
;3、与内酰胺酶抑制剂的合剂;4、碳青酶烯类;泰能(亚胺培南);泰能(亚胺培南);碳青酶烯类适应证;5、其它?-内酰胺类;(二)多肽类;万古霉素和去甲万古霉素属糖肽类抗生素。去甲万古霉素的化学结构与万古霉素相近,抗菌谱和抗菌作用与万古霉素相仿。
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