药物剂型设计与临床用药.pptVIP

临床治疗的需要剂型设计的依据3.临床治疗的需要全身起效/局部起效急症、重症速效、长效？（口崩，缓释/控释）治疗、预防？（硝酸甘油：舌下、透皮、口服）长期用药、短期用药、一次性用药？特殊情况：吞咽难、不配合、难以到达特殊病种：治疗肿瘤时对安全性要求可能适当降低药物剂型设计与临床用药临床治疗的需要：用药的顺应性剂型设计的依据3.临床治疗的需要：用药的顺应性一般特殊味觉的药长期用药体积不宜太大，或数量太多长期用药每日次数不宜太多长期用药不宜注射长期用药不宜特殊途径：栓剂/眼部用药不包衣以白色为好药物的外观；性价比？药物剂型设计与临床用药剂型设计的依据药物剂型设计与临床用药4.其它方面：市场因素等市场需求，市场容量开发难度，可行性，创新性开发成本主要依据：药物生物学性质、理化性质、临床需求剂型设计的依据剂型的选择普通制剂-DDS给药途径-具体剂型口服给药（占70%以上）：溶出度较高：口服吸收好：口服吸收不太，长期用药：用于胃肠道给药：使用方便、安全、自然：尽可能首选药物剂型设计与临床用药剂型设计的依据剂型的选择注射给药：水溶性好/同时？口服吸收不好：在胃肠道中不稳定：急救（抢救）：重症（如肿瘤）：速效（如麻醉）：不能口服的病人：长效（如微球）：特殊情况（如植入剂）：药物剂型设计与临床用药剂型的选择剂型设计的依据剂型的选择皮肤/粘膜给药用于不同的局部：作用持久而稳定（如贴剂）：使用方便、安全：口服给药首过作用强（舌下、直肠等）：发挥速效作用（如吸入、舌下）：其它给药途径不方便时（如小儿直肠给药）：药物剂型设计与临床用药药物剂型设计与临床用药剂型设计的问题举例头孢类抗生素制成注射液或大输液？红霉素可制成普通固体制剂？某药物溶液与玻璃瓶有相互作用，现要求做注射剂？肝功能调节剂硫普罗宁，有胃刺激性，做成普通片剂？喹诺酮类抗生素，为浓度依赖型，做成常规缓释制剂？塞克硝唑口服吸收近100%，做成静脉给药？剂量大、味差的药，开发口崩片？吲哚美辛滴眼剂有一定的眼部毒性，做成脂质体滴眼液？药物剂型设计与临床用药可能引起安全问题的剂型因素辅料的种类（性质）/用量/来源/型号：药物的溶出行为（疏水变为亲水辅材料）释控释制剂中药物的释放速度和模型（缓释材料，渗透压物质，致孔剂等）药物的吸收速度与程度（疏水变为亲水辅材料）透皮吸收（吸收促进剂）药物的安全性（牛海绵状脑病BSE的动物源辅料，乳糖）抑菌剂的抑菌效果制剂的其它特性：可压性，流动性等药物剂型设计与临床用药结药途径：局部/口服/全身剂型的规格，形状，尺寸等：主药/辅料的比例，重量，体积主药：性状，理化性质，质量标准，产地，储存条件，有效期，生产原料药的溶剂，试剂和中间体及质量标准包装：包材种类，遮光，防潮功能，容器大小形状，单剂量/多剂量，普通/预填式，安瓿/带塞玻瓶，瓶/泡罩，玻瓶/PE瓶/输液袋，干燥剂，封口系统，生产商药物剂型设计与临床用药其它常见剂型因素可能引起安全问题的剂型因素制备工艺：制粒方法，干燥方法，4制备设备：类型，型号，操作原理，5制备工艺1灭菌工艺：灭菌方法，条件，步骤，设备，洁净要求，2交叉污染：3生产过程的质控方法药物剂型设计与临床用药6可能引起安全问题的工艺因素临床用药=安全有效顺应性***中药注射剂90%有效成分，10%不知道，不透彻！安全性没有保障！来龙去脉！不仅对剂型,而且对处方和工艺选择也有影响!药品美学！***眼科用INS？INS栓剂？INS肺部给药？这里给里给出的，是什么药适合做成什么剂型！但可以按什么药不适合做什么剂型来讲***甘露醇的油/水分配系性为小于0。002，几乎不吸收，只能注射***吸湿性太强，不适普通片剂，防湿包装；胃中不稳定/刺激，肠溶；首过太强，不宜口服；多晶型药物受工艺和保存条件的影响较大******INS口喷***作为科学家，主要是三点，但作为商人，第四点有时相当重要！***全方位，成本等，DDS国内只有5%以下；不能口服，但通过制剂***头孢类聚合，红霉素在胃中不稳定，粉未/不同玻瓶，喹诺酮类抗生素，为浓度依赖型，做成常规缓释制剂？应做部分速释。剂量大/味差药，开发口崩片，片重大或服多片，不方便做成脂质体滴眼液？毒性更大***辅料：产生安全问题的重要原因之一；制剂要求越高，辅料越重要！影响可能越大！***头孢类聚合，红