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小硬脂酸决定化合物极性的因素：分子中所含官能团的种类、数目。大葡萄糖极性020304050601官能团与化合物的极性相似相溶：植物成分在不同溶剂中的溶解度不同，利用适当的溶剂使成分溶解。01常用溶剂的极性强弱顺序：石油醚苯氯仿乙醚乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水02溶剂提取法的原理连续回流提取（索氏提取）05回流04煎煮03渗漉02浸渍01溶剂提取法分类浸渍提取分类：冷浸、热浸仪器装置：01冷浸热水浸热有机溶剂浸0203渗漉提取仪器装置：操作：将药材粉末装于渗漉筒内，上端不断添加新溶剂，使其渗过药粉（溶出可溶性成分），得到提取液。优缺点：由于有较大的浓度差，提取效率较高，但溶剂用量大。仪器装置：01操作：将药材加适量水，加热煮沸约１小时，过滤，得到提取液。02优缺点：温度高提取成分多，提取时间短；水溶性杂质多，温度高，有效成分易破坏。03水煎煮04煎煮提取第四章

药用植物资源定义：具有治疗、预防疾病和对人体有保健作用的植物统称为药用植物。我国药用植物开发现状：药用植物有二千多年的临床应用历史，但临床上大多以复方配伍使用，无确切的实验数据，药品四大要素“安全、有效、稳定、可控”无法保证。药用植物资源0102低水平重复和高水平重复开发严重，缺少具有独立知识产权的高水平新药。例如中药复方的加加减减，疗效和质量控制水平没有明显提高；药用植物有效成分或有效部位的重复开发，如人参中人参皂苷的开发。极少数开发成功：复方丹参滴丸（丹参、三七、冰片）、地奥心血康。我国药用植物开发现状：药用植物资源天然物药品（一类新药）的开发过程选定研究对象（根据医学典籍、民族民间经验或国外天然药物）收集原料（采集或从市场购入）筛选活性有活性无活性分离追踪活性成分、确认结构动物实验1、药效试验2、毒性试验3、药代动力学试验制剂工业化研究1、处方及工艺研究2、临床及生产用药品质量研究3、原料及制剂稳定性研究4、生物利用度或溶出度试验原料保障供应研究1、资源调查研究2、栽培研究3、组织培养4、人工合成申报临床研究弃去临床试验研究Ⅰ期临床试验（起始期）Ⅱ期临床试验（对照治疗试验期）1申请新药证书及生产批文号2正式生产3试生产Ⅲ期临床试验一类新药开发周期：10-15年经费：亿元4天然物药品（一类新药）的开发过程通过调研或广泛筛选确定需要开发的药用植物，然后采用体内或体外的方法对该植物进行药效学评价，以便再次确认该植物的开发价值。建立药理模型：例：筛选治疗心肌缺血药物的药理模型：细胞模型：培养心肌细胞，停止供应维持心肌细胞生存必需的糖和氧，造成心肌缺血。（2）整体动物模型：阻断冠状动脉、造成心肌缺血。药用植物中生物活性成分的研究方法某一部分或几部分活性强、剩余部分无活性或活性很弱。每部分均有活性，但活性均不强，说明粗分失败，需要改用其它方法进行粗分。某些天然成分属于前体药物（在体内代谢后其代谢产物发挥药效），在活性测试时最好采用体内法。020301根据原料药中化学成分的性质将其粗分成几个部分，对每部分均进行活性测试，确定有效部位。药用植物中生物活性成分的研究方法药用植物中生物活性成分的研究方法最常用的粗分方法是将其中的化学成分按极性大小不同分成几个部分，如植物水煎，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，或将植物依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、水等提取。也可根据其中化学成分不同类型进行粗分（如碱提酸沉法提取黄酮、香豆素、醌类，酸水提取生物碱）。01采用各种色谱方法和其它方法对活性部位进行分离，每次分离所得组分均需经过活性测试。对于无效的组分常弃去不再研究。02对各单体进行活性评价，根据理化性质和波谱数据确定活性单体的化学结构。03对有开发价值的化合物进行构效关系研究和结构修饰，进而将其开发为新药。药用植物中生物活性成分的研究方法药用植物中生物活性成分的研究过程对文献、临床及民间用药进行调研或广泛筛选，确定要开发的药物药物原材料粗分BADCE有效部分各种色谱和其它分离方法GFIHJ活性组分各种分离方法LKNMOP单体活性评价，结构测试先导化合物构效关系研究结构修饰具有开发价值的化合物按国际惯例开发创新药物药用植物中前体活性成分的研究过程动物口服（常为大鼠）药物原材料尿粪便胆汁提取分离代谢产物根据代谢产物和代谢途径推测活性成分活性代谢产物活性评价结构测试活性成分按国际惯例开发创新药物提取分离提取分离代谢产