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临床左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星等药物要点
喹诺酮类药物因其广谱抗菌活性和良好的组织渗透性,成为呼吸系统感染的重要选择。
喹诺酮类药物药理学特点
抗菌谱
从药物角度分析
①左氧氟沙星的抗菌谱较为均衡,对革兰阴性菌和部分革兰阳性菌均有活性。
②莫西沙星对革兰阳性菌和非典型病原体的活性更强,但对铜绿假单胞菌无效。
③环丙沙星对革兰阴性菌,尤其是铜绿假单胞菌的活性最强,但对革兰阳性菌和非典型病原体的覆盖能力较弱。
从病原体角度分析
①革兰阳性菌:莫西沙星具有较强抗菌活性,优于左氧氟沙星和环丙沙星。环丙沙星对阳性菌活性最弱。
②革兰阴性菌:环丙沙星和左氧氟沙星对革兰阴性菌如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等抗菌活性较强,尤其是环丙沙星,对铜绿假单胞菌的抗菌活性在这三种药物中最为突出。莫西沙星然对铜绿假单胞菌的抗菌活性弱,但对其他革兰阴性菌有较强的抗菌作用。
③非典型病原体:莫西沙星和左氧氟沙星对支原体、衣原体、军团菌等均有较好抗菌活性。环丙沙星的抗菌活性相对较弱。
④厌氧菌:莫西沙星对厌氧菌有一定抗菌活性,而左氧氟沙星和环丙沙星对厌氧菌作用较弱,对脆弱拟杆菌等厌氧菌几乎无抗菌活性。
喹诺酮类药物的抗菌活性
注:++++强效;+++中效;++有效;+有限;-无效;DRSP:青霉素耐药肺炎链球菌。
临床主要适应症
1左氧氟沙星
①作为呼吸喹诺酮类,单药即可覆盖社区获得性肺炎(CAP)的常见致病原,主要用于CAP患者;②可与其他抗假单胞菌药物联合经验性治疗存在多药耐药菌感染高危因素的医院获得性肺炎(HAP)患者;③可用于敏感菌引起的尿路感染、腹腔感染(通常与甲硝唑联合使用)等。
超说明书用药:①耐多药结核病(MDR-TB);②幽门螺杆菌(HP)感染。
莫西沙星
①作为呼吸喹诺酮类,单药即可同时覆盖CAP的常见致病原,主要用于CAP患者。但对铜绿假单胞菌的活性差,不适宜需要入住ICU、有铜绿假单胞菌感染的危险因素的CAP患者。也不适宜存在多药耐药菌感染高危因素的HAP患者的经验性治疗。②对厌氧菌具较高的抗菌作用,组织分布广,也可用于社区获得性复杂性腹腔感染。
超说明书用药:①盆腔炎;②前列腺炎;③HP感染;④MDR-TB;④与其他药物联合使用治疗结核性脑膜炎。
环丙沙星
用于有铜绿假单胞菌感染高危因素的下呼吸道感染、尿路感染、复杂性腹腔内感染等,一般需与其他抗假单胞菌药物联合治疗。不宜用于治疗以肺炎链球菌、化脓性链球菌等为主要病原菌的社区获得性呼吸道感染。
超说明书用药:①慢性化脓性中耳炎;②外耳道炎;③细菌性脑膜炎。
呼吸系统感染药物选择
CAP
表3:CAP对喹诺酮类药物的选择
HAP
表4:HAP对喹诺酮类药物的选择
慢性阻塞性肺疾病急性加重
抗菌药物应用指征:需满足呼吸困难加重、痰量增加且脓性痰三项中的至少两项。
药物选择:①无铜绿假单胞菌感染风险者:推荐左氧氟沙星或莫西沙星;②有铜绿假单胞菌感染风险者(如近期住院、频繁使用抗生素等):优先选择环丙沙星或左氧氟沙星,重症需联合β-内酰胺类或氨基糖苷类。
支气管扩张合并感染
支气管扩张合并感染,经验治疗需考虑支气管扩张症患者中铜绿假单胞菌(PA)的分离率较高。针对支气管扩张合并感染的治疗,特别是对于铜绿假单胞菌感染的患者,应首选环丙沙星或左氧氟沙星。莫西沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性较弱,不作为治疗药物。
耐药结核病
左氧氟沙星和莫西沙星两者均为耐药结核病治疗的核心药物,但左氧氟沙星优先推荐。
肝肾功能不全患者
肝功能不全患者:禁用莫西沙星(肝脏代谢为主),优选左氧氟沙星。
肾功能不全患者:优选莫西沙星,无需调整;左氧氟沙星、环丙沙星需根据肌酐清除率调整剂量。
3种喹诺酮类药物肾功能不全的剂量调整
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