药理学课件29-2内酰胺类抗生素.pptVIP

01022.赫氏反应局部刺激、高血钾、高血钠等治疗梅毒、钩端螺旋体感染，出现症状加剧现象表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等机理：（1）形成螺旋体抗原—抗体复合物螺旋体裂解释放内毒素预防：初次小剂量给药3.其他二、半合成青霉素

特点：耐酸、耐酶、广谱*耐酸青霉素类青霉素V（苯氧甲青霉素）菌谱、活性同青霉素G耐酸，口服吸收好12耐酶青霉素类药物：苯唑西林氯唑西林氟氯西林双氯西林菌谱、活性：同青霉素G特点：耐酶、耐酸主要用于耐青霉素G的金葡菌感染广谱青霉素类特点：耐酸不耐酶，对G+和G-都有效药物：氨苄西林、阿莫西林?耐酸——可口服?不耐酶——对耐药金葡菌无效?对G-杆菌有效——伤寒、副伤寒、呼吸道感染、尿路感染。024、抗绿脓杆菌广谱青霉素类药物：羧苄西林、呱拉西林特点：?不耐酸、酶——口服无效，对耐药金葡菌无效?对G-菌有效——呼吸道、胆道、泌尿道感染?对绿脓杆菌作用强——铜绿假单胞菌所致感染如烧伤创面感染。015、抗G-菌的青霉素匹美西林替莫西林特点：对?-内酰胺酶稳定主要用于G-杆菌所致的尿路感染小结：青霉素类的特点天然青霉素：耐酸青霉素类：耐酶青霉素类：广谱青霉素类：抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶耐酸不耐酶123654不耐酸不耐酶耐酸不耐酶不耐酸耐酶、耐酸耐酶第二节头孢菌素类抗生素*头孢菌素(先锋)类抗生素*头孢菌素类:广谱半合成抗生素母核:7-氨基头孢烷酸（7-ACA）化学结构:β_内酰胺环（同青霉素）特点：1、抗菌谱广，作用强2、对?-内酰胺酶稳定3、过敏反应低常用头孢菌素的分类*第一代：头孢噻吩头孢唑啉01头孢氨苄头孢拉定02第二代：头孢呋辛头孢孟多03头孢克洛头孢丙烯04第三代：头孢噻肟头孢曲松05头孢他定头孢哌酮06第四代：头孢匹罗头孢吡肟07头孢利定头孢噻利08【体内过程】*吸收：少数口服、多数注射给药分布：第三代、四代穿透力强，分布广可透过血脑屏障排泄：肾脏注意：头孢哌酮、头孢克肟经胆汁排泄010203机理：与青霉素类相同阻碍细胞壁合成杀菌药【抗菌作用】【临床应用】*第一代头孢菌素：耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的01轻、中度感染02第二代头孢菌素：耐药G-杆菌感染及敏感菌所致感染，03G-杆菌感染——首选药04第三代、第四代头孢菌素：重症耐药G-杆菌感染05【不良反应】*【不良反应】1.过敏反应：与青霉素有交叉过敏2.肾毒性：注意：避免与肾毒性的药物合用如氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等3.胃肠反应、菌群失调：二重感染4.双硫仑（“戒酒硫”/“醉酒”）样反应：休克、呼吸抑制注意：避免饮酒5.凝血障碍及造血系统毒性：出血倾向(防治V-K)6.其他：肝毒性、CNS反应6-氨基青霉烷酸（6-APA）*第二十八章?-内酰胺类抗生素学习目标*掌握：青霉素G和头孢菌素类药物的抗菌作用、临床应用、不良反应及用药监护。熟悉：半合成青霉素的抗菌作用、临床应用、不良反应及用药监护。了解：其他β-内酰胺类抗生素的作用特点及临床应用。020103*药物：含有β-内酰胺环的抗生素包括：青霉素类头孢菌素类非典型β-内酰胺类β－内酰胺酶抑制剂内酰胺环青霉素类基本结构：6-氨基青霉烷酸（6-APA）头孢菌素类基本结构：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）特点*抗菌活性强抗菌范围广毒性低临床疗效高、适应症广、品种多抗菌作用机制*A抑制细胞壁粘肽的合成，使细菌细胞壁缺损，使细菌肿胀、破裂、死亡B促发细菌自溶酶的活性，使其溶解给药后的葡萄球菌*葡萄球菌产生水解酶——β-内酰胺酶酶与药物牢固结合靶位结构改变胞壁外膜通透性改变自溶酶缺少增强药物外排耐药性的机制12*第一节青霉素类抗生素青霉素类抗生素*基本