考格列汀片-药品临床应用解读.pptx

考格列汀片;

1.药品基本信息

全球首发超长疗效、双周一次、肾脏无忧、血糖平稳

2.创新性

创新结构实现全球首个双周口服降糖药

3.有效性

单药疗效优于安慰剂、周制剂，降糖平稳

4.安全性

唯一肾功能不全患者无需调整剂量的长效制剂

5.公平性;

药品通用名;

l2型糖尿病患者需终身服药控制血糖，血糖不达标会增加并发症及死亡风险，患者需长期服用多种药物，次数频繁。国内口服降糖药均为日制剂，治疗方案复杂导致患者难以坚持服药，依从性差，带来药物疗效不佳、血糖平稳性较差、不良反应多、血糖不达标。

l在国外如日本，已上市每周服用一次的DPP-4i-曲格列汀（国内因专利问题无法商业化），很多糖尿病患者会高价从日本购买，患者对长效制剂有较大需求。国产创新超长效制剂可满足患者需求，保障供应。

l糖尿病常用口服治疗药物：二甲双胍、SGLT2i均对肾功能不全患者使用剂量有明确限制或不推荐使用1,2（详见安全性1），肾功能不全患者需要安全有效的口服制剂以满足治疗需求。

1.中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等.2型糖尿病基层合理用药指南.中华全科医师杂志,2021,20(6):615-630.2.药品说明书.;;

有效性1—双周口服一次，单药疗效优于安慰剂、周制剂，降糖平稳

l传统口服降糖药物用药间隔最长不超过1天，考格列汀可将服药间隔延长至14天

l考格列汀治疗24周HbA1c（糖化血红蛋白）显著下降

?考格列汀单药治疗24周内均比安慰剂更大幅度降低HbA1c、FPG、2h-PPG；糖化达标率优于安慰剂，可使更多受试者HbA1c控制在＜7.0%

?考格列汀联合二甲双胍治疗24周持续降低HbA1c，降低幅度与利格列汀相当;

有效性2—对比DPP-4i日制剂，血糖波动更小，持续用药改善血糖平稳性

l考格列汀为葡萄糖依赖性降糖机制，持续用药改善血糖平稳性1

?研究表明，血糖控制不佳是心血管事件发生的独立危险因素，TIR与糖尿病并发症的风险显著相关

?阶段性研究数据表明，考格列汀对比DPP-4i日制剂（西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀、替格列汀等），治疗12周已观察到血糖平稳性改善：考格列汀的TIR（葡萄糖目标范围内时间）较DPP-4i日制剂有更好的趋势，MG（平均葡萄糖值）也更有优势。;;

l目录内药品：仅有DPP-4i中利格列汀、替格列汀（日制剂）肾功能不全患者无需调整剂量；其它常用药物二甲双胍、SGLT2抑制剂（恩格列净/达格列净/艾格列净/卡格列净）、噻唑烷二酮类（吡格列酮/罗格列酮）、磺脲类（格列本脲/格列吡嗪/格列美脲）、α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖/米格列醇/伏格列波糖）均对肾功能不全患者使用剂量有明确限制或不推荐使用3。考格列汀是唯一肾功能不全患者无需调整剂量的长效口服制剂。

l轻度肝功能不全患者使用考格列汀无需调整剂量1：群体药代动力学分析结果显示，轻度肝损伤（n=51）相对肝功能正常的2型糖尿病患者（n=587）其稳态暴露无明显差异。

1.药品说明书.2.ShiD,ChenL,LiG,etal.ClinicalPharmacokinetics.2024Jan..3.中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等.2型糖尿病基层合理用药指南.中华全科医师杂志,2021,20(6):615-630.4.Dataonfile.;

l考格列汀药物相互作用少，合并用药方便安全，无需调整给药剂量

?不经常见的CYP450酶表型诱导和抑制（包括CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP1A2等），和上述代谢酶介导的药物不会发生药物相互作用。

?不是BCRP、P-gp、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE、MATE2-K等转运体的底物，并对此类转运体没有抑制作用，和转运体介导的药物不会发生相互作用。

?与糖尿病患者常见合并治疗用药，例如他汀类药物等无药物相互作用，无需调整药物的给药剂量。

l考格列汀单药或联合治疗不显著影响体重，对老年患者和非减重需求人群更加安全平稳

?III期临床研究表明，考格列汀单药和考格列汀联合二甲双胍治疗24周受试者体重无明显上升或降低趋势。;

安全性3—整体安全性良好，主要不良反应为轻度且一过性，无需药物干预或停药1

l说明书收载的安全性信息

?临床试验：安全性数据的汇总分析来源于两项为期52周的Ⅲ期临床试验，即一项本品单药治疗试验和一项本品与二甲双胍联合治疗试验，均包