苯磺酸克利加巴林胶囊-药品临床应用解读.pptx

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2.创新性

第三代钙离子通道调节剂，独特并三环笼状化学结构，结构创新解决未满足的临床需求

3.有效性

无需滴定，使用便捷，第2天快速起效，缓解疼痛，改善睡眠，具有持续镇痛作用

4.安全性

与同机制药物相比，常见不良反应发生率更低，唯一无戒断反应药物，整体安全性良好

5.公平性

填补DPNP治疗领域空白，满足患者报销需求，填补目录空白;

药品通用名;

l国内外指南推荐DPNP治疗药物主要为钙离子通道调节剂，目前常用药物普瑞巴林、加巴喷丁等存在以下问题：

?上述药物DPNP适应症均未在国内获批（中国人群Ⅲ期临床试验失败），临床存在超说明书适应症用药，患者无法医保报销。克利加巴林于2024年6月获批上市，未纳入医保

?上述药物和美洛加巴林均需滴定，需要至少一周缓慢爬升到有效治疗剂量，导致起效慢，无法快速缓解疼痛；克利加巴林，无需滴定，第2天快速起效，缓解疼痛;

l更高的靶点结合力2：

?克利加巴林的IC50值（半数抑制浓度）为3.96nM最低，因此对α2δ亚基靶点结合力在同类药物中最强，克利加巴林的活性约为普瑞巴林的23倍。

l更强的靶点选择性2：

?同时对105个其他安全性靶点均无明显作用，克利加巴林无脱靶作用，靶点选择性更强。;

中国原研，首个获批“成人糖尿病性周围神经病理性疼痛”适应症的1类新药

主要创新点：苯磺酸克利加巴林为抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，独特化学结构

带来新的临床获益，该药品上市为成人糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）患者提供了针

对性的药物治疗。;

NRS相较于基线的变化，曲线下降幅度越大，患者疼痛缓解越多。克利加巴林＞普瑞巴林＞安慰剂;

《国家基层糖尿病神经病变诊治指南（2024版）》，克利加巴林可以作为DPNP的有效初始治疗药物1

《神经病理性疼痛评估与管理中国指南（2024版）》，克利加巴林是靶点亲和力和体内代谢更稳定、使用更便利的药物2

1.中华医学会糖尿病学分会神经并发症学组,国家基本公共卫生服务项目基层糖尿病防治管理办公室.国家基层糖尿病???经病变诊治指南（2024版）[J].中华糖尿病杂志,2024,16(05)：496-511.

2.国家疼痛专业质控中心神经病理性疼痛专家组.神经病理性疼痛评估与管理中国指南（2024版）.中国疼痛医学杂志.2024;30(1):5-14.

3.HSK16149-201/301临床研究（一项采用适应性设计评估HSK16149胶囊在中国糖尿病周围神经痛患者中有效性和安全性的多中心、随机、双盲双模拟、安慰剂和普瑞巴林胶囊对照、13周的II/III期研究）报告

4.BabaMasayuki,MatsuiNorimitsu,KurohaMasanorietal.Mirogabalinforthetreatmentofdiabeticperipheralneuropathicpain:Arandomized,double-blind,placebo-controlledphaseIIIstudyinAsianpatients.[J].JDiabetesInvestig,2019,10:1299-1306.

5.MuY,etal.EfficacyandsafetyofpregabalinforpainfuldiabeticperipheralneuropathyinapopulationofChinesepatients:Arandomizedplacebo-controlledtrial.JDiabetes.2018Mar;10(3):256-265.;

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l克利加巴林与同机制药物（美洛加巴林、普瑞巴林）在DPNP与PHN的Ⅲ期临床研究常见不良反应数据对比显示：克利加巴林常

见不良反应发生率更低，整体安全性良好。;

l肝功能不全患者：无需调整剂量

l肾功能不全患者：

?轻度肾功能不全患者（60≤GFR90mL/min）无需进行调整剂量

?中度和重度肾功能不全患者需分别调整剂量为肾功能正常患者临床治疗剂量的1/2和1/4

l老年人：建议根据临床情况和实验室检查指标，酌情调整65岁以上老年人的用药剂量;

合并DPNP患者诊断后1年内下肢截肢风险是未合并DPNP糖尿病患者的16.24倍，下肢感染风险增加87%，其中治疗感染或截肢

手术的费用约30000-5