醋酸阿比特龙片（Ⅱ）-药品临床应用解读.pptx

醋酸阿比特龙片(Ⅱ);;

?通用名：醋酸阿比特龙片(Ⅱ)

?注册规格：150mg

?注册分类：2.2类改良型新药，同通用名药品情况：独家

?首个上市国家及上市时间：中国，2023.12.26

?说明书适应症：与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗：

转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）；

新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。

?用法用量：本品的使用剂量和食物影响与其他醋酸阿比特龙产品不同。

本品可与或不与食物同服，推荐剂量为300mg（150mg×2片），口服每日一次。

mCRPC患者：本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用；

新诊断的高危mHSPC患者：本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用。

文献来源/说明：[1]醋酸阿比特龙片(Ⅱ)说明书.[2]醋酸阿比特龙片说明书.;

1.生物利用度低：需一次服用1000mg（250mg*4片）以确保有效性

醋酸阿比特龙是生物药剂学分类系统（BCS）IV类化合物，药物特性为低溶解性-低渗透性，传统制剂生物利用度极低，空腹口服生物利用度不足10%[1]，传统醋酸阿比特龙片的推荐剂量为1000mg（250mg*4片）[2]。

2.药物暴露量受食物影响大：需严格空腹服药以确保安全性

传统醋酸阿比特龙片受食物影响大，增加药物暴露风险。低脂饮食条件下阿比特龙的Cmax和AUC0-∞（暴露量）增至7和5倍，高脂饮食条件下阿比特龙的Cmax和AUC0-∞增至17和10倍[2]。因此，传统制剂须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用[2]。

3.用药依从性差：老年前列腺癌患者服药易健忘、吞咽困难、呛咳

晚期前列腺癌患者平均确诊年龄67.6岁，老年人群居多，传统醋酸阿比特龙片空腹服药对于老年健忘患者难以严格遵从，影响药物疗效；一次4片吞服量易造成患者吞咽困难或呛咳，影响用药安全。;

本品说明书用法用量中无饮食限制[2];

不良事件相关指标;

血清睾酮浓度（ng/dL）;;

1.湿法介质研磨纳米晶制备工艺：提高阿比特龙溶解度和溶出速率，在不同环境下稳定溶出，降低食物影响

将原料药直接微粉化处理至纳米级药物颗粒，提高原料药在??溶解性介质中的溶解度和溶出速率；

减少阿比特龙纳米晶在不同pH值介质中的体外溶出速率差异，降低食物影响[1]。

2.新型辅料促吸收剂SNAC：协同提高阿比特龙的口服生物利用度，降低用药剂量

8-（2-羟基苯甲酰胺基）辛酸钠（SNAC）作为一种高效促吸收剂，促进药物跨细胞转运，增强药物胃肠道吸收能力，协同提高本品口服生物利用度[2]。;

本品目标适应症人群明确，口服给药片数少，用药方便：

?本品市场定位明确，严格把控临床滥用风险；

?转移性前列腺癌临床诊断标准清晰，医保经办审核方便；

?临床已使用醋酸阿比特龙多年，本品用法用量明确，口服给药方便，用药片数每年减少730片，临床管理难度小。;

有效性：给药剂量降低70%的同时降低血清睾酮疗效相当，PSA50缓解率持续给药更优

安全性：消除食物影响，整体安全性更优，不良反应发生率更低

创新性：2.2类改良型新药，中美专利，全球首创湿法介质研磨纳米晶制备工艺

公平性：造福老年前列腺癌患者，保基本、补短板、临床管理难度小