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药物的剂型及特点.pptVIP

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注射剂特点注射剂的特点和不足药效迅速、剂量准确、作用可靠;

适用于不宜口服的药物;

适用于不能口服给药病人;

可以产生局部作用;

可以产生定向作用;不足之处:

(1)使用不便,注射疼痛;

(2)安全性不及口服制剂;

(3)制造过程复杂。糖浆剂糖浆剂(syrup):糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。糖浆剂根据所含成分和用途的不同,可分为单糖浆、药用糖浆、芳香糖浆。特点掩盖药物不良的嗅味、作助悬剂了;低浓度糖浆剂易染菌,需加入抑菌剂。高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用(渗透压大);糖浆剂的特点乳剂乳剂(emulsion)系指互不相溶的两种液体混合,其中一种液体以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体分散体系。分散度大、药物吸收快、起效快,有利于提高生物利用度;1油性药物的乳剂剂量准确;2掩盖不良臭味;3改善皮肤的渗透性;4静脉给药分布快、药效高、具有靶向性。5特点:乳剂的特点药物新剂型新工艺、新设备不断出现民生活水平的不断提高制剂的研究与生产迅速发展药物新剂型高效长效靶向低毒控释药物新剂型药物新剂型和新技术1.微型胶囊剂2.缓释和控释制剂3.靶向给药制剂4.透皮给药系统等微型胶囊微球(microsphere):使药物溶解或分散在高分子材料基质中,形成基质型微小球状实体的固体骨架物。有时微球与微囊没有严格区分,可统称为微粒(microparticle)。微型胶囊Microcapsules(简称微囊)系将固体或液体药物(简称芯料),利用高分子物质或共聚物(简称囊材)包裹于药物的表面,使成半透明、封闭的微型胶囊,外观呈粒状或圆球形,一般直径在5-400μm之间。微囊化的技术进展微囊化的技术进展微囊的特点特点:1.提高药物稳定性

2.掩盖药物的不良臭味及口味

3.提高药物在胃肠道稳定性,减少刺激性

4.缓释或控释药物

5.液体药物固态化

6.减少药物配伍变化

7.使药物浓集于靶区。8.除药物外,可将活细胞或生物活性物质包囊,以提高生物相容性和稳定性缓释制剂缓释制剂(sustainedrelease)系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。缓释制剂的特点缓释制剂的分类(按给药途径)控释制剂STEP4STEP3STEP2STEP1控释制剂(controlledrelease)系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。(广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。)普通剂型、缓释制剂和控释给药系统稳态血药浓度示意图(单次)普通剂型和控释给药系统稳态血药浓度示意图(多次)控释制剂的类型口服控释制剂、透皮控释制剂、直肠控释制剂、眼内控释制剂、子宫内和皮下植入控释制剂等。控释片剂、胶囊剂、微丸、液体制剂、栓剂、膜剂、透皮贴剂、微囊、微球以及控释植入剂等。按剂型分类按给药途径控释制剂控释原理渗透泵型片剂剖面图多层控释片3、胃内滞留型控释制剂指药物与亲水胶体及其他辅料混合制成,利用黏度和浮力滞留于胃液中,增加胃内吸收的缓释片或胶囊等制剂。胃内滞留胶囊2、膜控释型制剂指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子聚合物膜中而制成的给药系统。1、渗透泵式控释制剂利用渗透压原理制成的控释制剂。LOGOLOGO新型的药物给药体系的开发主要通过提高药物在靶细胞周围的量和持久性,减小在非靶细胞的药物分布,来提高药物的治疗效果和最大程度地减小其毒副作用*曲普瑞林(triptorelin)是LHRH类似物之一,其PLGA微球由法国Ipsen公司开发,1986年上市,可缓释1个月,是第一个多肽微球产品。亮丙瑞林(leuprorelin)是LHRH类似物,生物活性为LHRH15倍。其缓释1个月的微球注射剂由日本武田化学制药公司开发,于1989年进入美国市场。随后有多种LHRH类似物缓释微球注射剂上市,如布舍瑞林(buserelin)等*药物的剂型及特点楼伟建王江峰药物制剂的分类药物剂型按物质形态分类,即分为液体剂型、气体剂型、固体剂型与半固体剂型。固体制剂常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂,滴丸剂、膜剂等,在药物制剂中约占70%。固体制剂的特点①与液体制剂相比,物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便;②制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物的均匀混合与准确剂量,而且剂型之间有着密切的联系;③药物在体内首先溶解后才

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