胆碱能受体阻断药课件.pptVIP

【不良反應】阿托品作用廣泛，副作用多。治療量時，常出現口幹、視近物模糊、畏光、心悸、皮膚乾燥潮紅、排尿困難和體溫升高等。過量中毒時，除上述症狀加重外，還可出現中樞興奮症狀，表現為煩躁不安、失眠、譫妄，甚至驚厥，重者由興奮轉為抑制，出現昏迷及呼吸麻痹等。中毒的解救主要是對症處理。阿托品（Atropine）中毒的解救：中毒的解救主要是對症處理，用鎮靜藥或抗驚厥藥對抗其中樞興奮症狀；用毛果芸香堿或毒扁豆堿、新斯的明對抗其外周作用。毒扁豆堿能透過血-腦脊液屏障對抗其中樞症狀，故效果比新斯的明好。呼吸抑制可同時採用人工呼吸和吸氧。阿托品（Atropine）禁忌證：A.青光眼B.前列腺肥大阿托品（Atropine）膽鹼能受體阻斷藥（Cholinoceptorblockingrugs）臨床案例女性，23歲。口服50％敵敵畏60ml，大約10分鐘後出現嘔吐、大汗，隨後昏迷，急送入院。檢查：呼吸急促，32次/分，血壓18.7/13.3kPa（140/100mmHg）,心律紊亂，腸鳴音亢進，雙側瞳孔1～2mm，胸前有肌顫。病人入院後，除給洗胃和氯解磷定治療外，還應立即注射何種藥物搶救？為什麼？膽鹼受體阻斷藥是一類能與膽鹼受體結合不產生或極少產生擬膽鹼作用，卻能阻斷乙醯膽鹼或膽鹼受體激動藥與膽鹼受體結合，從而產生抗膽鹼作用的藥物。根據其對膽鹼受體選擇性的不同，可分為M膽鹼受體阻斷藥和N膽鹼受體阻斷藥。膽鹼受體阻斷藥分類一、阿托品及阿托品類生物鹼阿托品山莨菪(音黨)堿東莨菪堿等二、阿托品的合成代用品後馬托品托吡卡胺溴丙胺太林等一、M膽鹼受體阻斷藥【體內過程】口服易吸收，1小時後血藥濃度達峰值，生物利用度為50%，作用持續時間約3～4小時。肌肉注射後，15～20分鐘血藥濃度達峰值，可廣泛分佈於全身組織，t1/2為2～4小時，約有50%～60%藥物以原形經腎排泄，其餘以水解和結合產物經腎排出。??阿托品（Atropine）【作用】阿托品的藥理作用廣泛，各器官對阿托品的敏感性不一樣，從高到低依次為：腺體分泌減少—瞳孔散大和調節麻痹—膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降—心率增快—中樞作用??阿托品（Atropine）【作用】1.抑制腺體分泌阿托品可阻斷M受體，抑制腺體分泌。其中，汗腺和唾液腺對阿托品最敏感，很小劑量就能使其分泌減少，劑量增大，抑制作用加強；對呼吸道腺體作用較強；大劑量也能抑制胃液分泌，但對胃酸分泌影響較小。??阿托品（Atropine）【作用】2.對眼的作用（1）擴瞳：阿托品能阻斷瞳孔括約肌上M受體，鬆弛瞳孔括約肌，導致瞳孔擴大。（2）升高眼內壓：由於瞳孔擴大，因而前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，造成眼內壓升高。阿托品（Atropine）阿托品（Atropine）【作用】（3）調節麻痹：阻斷睫狀肌M受體，使睫狀肌鬆弛，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度降低，導致視遠物清楚，而視近物模糊，這一作用稱為調節麻痹。M受體阻斷藥（上）和M受體激動藥（下）對眼的作用3.鬆弛內臟平滑肌阿托品通過阻斷內臟平滑肌上的M受體，鬆弛多種內臟平滑肌，尤其對處於痙攣狀態的平滑肌作用更為明顯。其中對胃腸壁平滑肌鬆弛作用最強，對尿道和膀胱壁平滑肌也有一定的鬆弛作用，對膽管、輸尿管和支氣管平滑肌鬆弛作用較弱，對子宮平滑肌影響很小。阿托品（Atropine）【作用】4.興奮心臟（1）加快心率：較大劑量阿托品能阻斷竇房結的M2受體，解除迷走神經對心臟的抑制，使心率加快。心率加快的程度取決於迷走神經張力，在迷走神經張力高的青壯年，心率加快作用明顯，對幼兒及老年人影響較小。阿托品（Atropine）【作用】阿托品（Atropine）（2）加速房室傳導：阿托品能拮抗迷走神經，加快房室傳導。【作用】4.興奮心臟5.擴張血管治療量阿托品對血管影響很小，大劑量阿托品可擴張血管，消除血管痙攣，尤其以皮膚血管擴張最明顯。擴血管作用機制未明，可能是阿托品導致出汗減少引起體溫升高後的代償性散熱反應，也可能是阿托品直接舒張血管的作用。阿托品（Atropine）【作用】6.興奮中樞神經系統：阿托品治療量（0.5～1mg）對中樞神經系統興奮作用不明顯，較大劑量(1～2mg)能興奮延髓呼吸中樞，大劑量（3～5mg）則中樞興奮作用明顯增強，中毒劑量（10mg以上）可產生中樞中毒症狀。