药理学课件25-2组胺与抗组胺药.pptVIP

第二十一章组胺与抗组胺药教学目的掌握：H1受体和H2受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。熟悉：常用H1受体阻断药的作用特点。了解：组胺及组胺受体的兴奋效应。第一节┃组胺组胺：组氨酸脱羧生成存在：肥大细胞及嗜碱性粒细胞生理效应:游离的组胺具有多种生理效应本身无临床意义拮抗剂有广泛的临床应用价值组胺受体的分类及生理效应：H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑H3：负反馈调节组胺合成与释放【药理作用】腺体:激动胃壁细胞膜上H2受体，胃酸、胃蛋白酶分泌增加。激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。平滑肌:激动平滑肌细胞膜上的H1受体兴奋支气管、胃肠道平滑肌单击此处添加大标题内容心血管系统扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，增加通透性，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。【应用】诊断用药胃酸分泌机能诊断：鉴别真性胃酸缺乏症麻风病的辅助诊断：观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹、红晕）一、H1受体阻滞药添加标题具有乙基胺的共同结构与H1受体的亲和力较强无内在活性竞争性阻断。添加标题第二节┃抗组胺药添加标题第二代H1受体阻滞药添加标题[药物分类]添加标题西替利嗪（仙特敏）添加标题第一代H1受体阻滞药添加标题阿司咪唑（息斯敏）添加标题苯海拉明添加标题异丙嗪（非那根）添加标题氯苯那敏（扑尔敏）添加标题曲吡那敏（扑敏宁）【体内过程】口服：吸收良好，2~3小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。肝内代谢，经尿排出。【药理作用】1.抗外周H1受体效应拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。拮抗组胺引起的血管扩张，血压下降。与H2受体阻滞药合用可增效。3.其它抗Ach和局麻样作用。与阻滞中枢H1受体，拮抗内源性组胺介导的觉醒反应有关。2．抑制中枢作用镇静、催眠阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。抗晕、镇吐【临床应用】变态反应性疾病荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等首选药昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效支气管哮喘效差过敏性休克无效。防晕止吐:晕动病、妊娠及放射病呕吐镇静催眠苯海拉明、异丙嗪人工冬眠异丙嗪【不良反应】1.CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。避免驾车、船及高空作业。2.消化道反应及头痛、口干。阿司咪唑的不良反应1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常；2.过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,应询问过敏史；3.体重增加。避免长期使用；4.转氨酶升高。肝功能不全慎用。药物镇静作用止吐作用抗胆碱作用作用持续时间（h）苯海拉明++++++++4~6茶苯海明+++++++++4~6异丙嗪++++++++4~6曲吡那敏++——4~6氯苯那敏++++4~6阿司咪唑———24特非那定———12~24苯茚胺略兴奋—++6~8注：+++作用强，++作用中等，+作用弱，—无作用常用H1受体阻断药作用的比较二、H2受体阻滞药【体内过程】口服易吸收，F75%，T1/22h,维持4h；经肾排泄。西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。药物：西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁