有机化学 第2版 课件 第17章 药用高分子化合物.pptx

第十七章

药用高分子化合物;第一节高分子化合物概述;1．高分子化合物又称高聚物，一般是指相对分子质量在104以上的化合物。;系统命名法是将结构重复单元的系统名称置于括号内，并于括号前冠以“聚”字。;溶胀;这类反应主要有交联、嵌段、接枝和扩链等。例如：;降解反应是指高分子的主链发生断裂，使聚合度减小，分子量下降的反应。

包括：化学降解、氧化降解、热降解、光降解。;第二节

药用合成高分子化合物;卡波沫是一种吸湿性很强的白色松散粉末，在水中迅速溶胀，但不溶解。卡波沫在药物制剂中有广泛应用。高分子量的卡波沫适合用作软膏、霜剂或植入剂的亲水性凝胶基质，中等分子量的卡波沫适合用作悬剂或辅助乳化剂；低分子量的卡波沫则用于内服或外用液体药剂的增黏剂。卡波沫无毒，对皮肤无刺激性，但对眼粘膜有严重刺激，故眼用制剂???慎用。;;;;高分子量的泊洛沙姆是水溶性栓剂、亲水性软膏、凝胶、滴丸剂等的基质。在口服制剂中，利用水溶性泊洛沙姆可以增加药物的溶出速度和体内吸收。在液体药剂中用作增粘剂、分散剂、助悬剂。近年来，利用高分子量泊洛沙姆水凝胶制备药物控释制剂，如埋植剂、长效滴眼液等。;高分子载体药物是指将本身没有药理作用，也不与药物发生化学反应的高分子作为药物的载体，但二者间可存在微弱的氢键结合力形成的一类药物。;高分子化合物中一些基团的氮、氧，对一些金属离子或小分子具有络合作用，能生成具有一定物理、化学稳定性的络合物。由于生成的络合物与原化合物(或元素)之间存在一种化学平衡，既可保持原化合物的生理活性，又可降低其毒性和刺激性，还能因平衡而保持一定的浓度，达到低毒、高效和缓释的作用。;例如，PVP-I络合物，又称聚维酮碘，其杀菌效力及杀菌谱与碘相当，对细菌、病毒、真菌和孢子具有较强的杀灭作用。它保留了碘最有价值的高效局部消毒剂的优点，又克服了碘溶解度低、不稳定、易产生过敏反应、对皮肤和粘膜有刺激性而使用范围窄小等缺点。现在PVP-I已成为世界发达国家首选的含碘杀菌消毒剂，广泛用于外科手术、预防术后感染，以及烫伤、口腔炎、阴道炎等疾病的治疗。;这类药物是具有药理活性的小分子药物与高分子通过化学反应形成共价键或离子键而连接起来的一类药物。这类药物中的高分子不仅仅是单独的载体，还具有增效、减毒以至改变药理活性等多种功能。

例如，阿司匹林具有消炎、阵痛作用外，还有抗血小板凝聚作用，对心血管疾病有一定的预防效果，对糖尿病的血糖也有一定控制。但阿司匹林对胃有很大的刺激，将阿司匹林与聚乙烯醇进行熔融酯化，形成高分子化的阿司匹林，则比小分子的阿司匹林有更长的药效，并降低了对胃的刺激。;谢谢！