常见的透皮吸收贴剂,透皮给药系统2016.pptxVIP

常见的透皮吸收贴剂和透皮给药系统透皮给药系统是现代药物递送的重要方式，它通过皮肤将药物直接输送到血液循环中。这种给药方式具有独特优势，能避免首过效应，维持稳定的血药浓度。作者：

目录透皮给药系统概述基本定义与优势特点常见透皮吸收贴剂各类贴剂的特点与应用透皮给药系统的发展历程从起源到现代的演变2016年透皮给药系统的现状市场规模与技术突破未来展望发展趋势与应用前景

透皮给药系统概述1基本定义透皮给药系统是一种通过皮肤递送药物到全身循环的给药方式。它利用皮肤这一天然界面，实现药物的缓释和控释。2核心优势避免肝脏首过效应，减少药物在肝脏中的降解。维持稳定的血药浓度，降低药物毒副作用。3基本原理药物穿透皮肤屏障，通过表皮和真皮，最终进入微循环血管网络，实现全身性药物递送。

透皮给药系统的优点使用便捷透皮贴剂操作简单，患者可自行使用。免去频繁服药的麻烦，大大提高患者依从性。可控性强用药期间出现不良反应，可立即撕下贴剂停止给药。这种可逆性为用药安全提供保障。减少胃肠损伤避开胃肠道，减少对消化系统的刺激。特别适合胃肠道敏感的患者使用。

透皮给药系统的局限性皮肤屏障限制皮肤角质层是强大的保护屏障，限制了药物分子的透过。只有特定理化性质的药物才能有效透皮吸收。适用药物范围窄适合分子量小于500道尔顿、脂溶性适中的药物。大分子药物如蛋白质、多肽难以透皮吸收。皮肤刺激反应贴剂中的药物、黏合剂可能引起过敏、瘙痒、发红等局部皮肤反应。长期使用可能导致皮肤敏感。

透皮吸收的原理1角质层屏障皮肤最外层，主要屏障2表皮穿透药物通过细胞间隙扩散3真皮扩散药物进入含血管的真皮层4微循环吸收最终进入血液循环药物透皮吸收是一个复杂的生理过程。角质层是药物透皮吸收的主要屏障。药物穿过角质层后，通过表皮和真皮，最终进入血液循环。

影响透皮吸收的因素药物因素分子量、脂溶性、水溶性1皮肤因素厚度、完整性、血流量2给药部位不同部位吸收率差异大3环境因素温度、湿度影响吸收4处方因素促渗剂、基质成分选择5药物透皮吸收受多种因素影响。理想的透皮吸收药物应具有适当分子量和脂水分配系数。皮肤状态、环境条件和制剂处方也显著影响吸收效率。

常见透皮吸收贴剂类型储库型贴剂含有独立药物储库，通过控释膜调节释药速率，结构复杂但控释精准。基质型贴剂药物均匀分散在聚合物基质中，结构简单，制备工艺相对简便。药物分散型贴剂药物直接分散在粘附层中，厚度薄，柔软舒适，贴敷感良好。

储库型贴剂结构特点储库型贴剂由药物储库、速率控制膜、粘附层组成。药物储库中药物浓度恒定，通过特殊膜层控制释药速率。药物释放机制药物从储库向皮肤表面扩散时，控释膜是速率限制步骤。这种设计可实现零级释药动力学，保持恒定释药速率。典型产品硝酸甘油贴剂是典型的储库型贴剂，可持续释放硝酸甘油预防心绞痛。其他例子包括某些类型的激素替代贴剂。

基质型贴剂1结构组成基质型贴剂中药物均匀分散在聚合物基质中。没有药物储库和控释膜，结构相对简单。2技术特点制备工艺简便，成本较低。药物释放速率随时间降低，呈现一级释药动力学。3临床应用雌二醇贴剂是常见的基质型贴剂，用于更年期症状治疗。基质型贴剂在市场上占据较大份额。

药物分散型贴剂1最简结构易于大规模生产2舒适贴敷薄而柔韧，贴合度高3药物直接分散在粘附层中均匀分布药物分散型贴剂是结构最简单的贴剂类型。药物直接分散在粘附层中，无需额外控释膜和储库。这种贴剂厚度薄，柔韧性好，贴合皮肤舒适。典型例子如芬太尼贴剂，用于中重度慢性疼痛治疗。

常见透皮吸收贴剂（一）1硝酸甘油贴剂用于预防和治疗心绞痛。通过舒张血管，改善心肌供血。每日更换一次，是最早成功应用的透皮贴剂之一。2雌二醇贴剂用于更年期激素替代治疗。避免口服雌激素的肝脏首过效应。可减轻潮热、盗汗等更年期症状。3芬太尼贴剂用于中重度慢性疼痛。持续释放72小时，减少给药频次。主要用于癌痛和严重慢性疼痛管理。

常见透皮吸收贴剂（二）尼古丁贴剂戒烟辅助治疗。通过持续释放尼古丁，缓解戒断症状。戒烟过程中逐渐降低剂量，减轻依赖性。克罗尼定贴剂用于高血压治疗。作为α2受体激动剂，降低交感神经活性。每周更换一次，提高患者依从性。罗替戈汀贴剂用于帕金森病治疗。作为多巴胺受体激动剂，改善运动症状。透皮给药避免口服波动。

硝酸甘油贴剂1234硝酸甘油贴剂是临床广泛应用的心血管透皮制剂。它通过舒张血管，改善心肌供血，预防心绞痛发作。为防止耐受性发展，通常建议夜间休药10-12小时。适应症预防心绞痛发作，不适用于急性心绞痛缓解给药特点24小时持续释放，每日更换一次临床优势避免首过效应，血药浓度稳定注意事项需药物假期，防止耐受性发展

雌二醇贴剂临床适应症更年期综合征的激素替代治疗。减轻潮热、阴道干燥等更年期症状。也用于女性低雌激素状态治疗。用药周期根据不同产品，每3-7天更换一次。有些方