药理学课件—药物效应动力学.pptxVIP

;树立牢固的专业思想，形成严谨求实的学习态度。

掌握药物作用的两重性，熟悉药物作用方式。

能够根据现有基础形成自主学习的观念，运用药物作用的两重性知识指导患者用药。;;一、药物作用;1.局部作用：在用药局部即出现的作用，如抗酸药。

吸收作用：药物进入血液循环后分布到各组织器官而产生的作用，又称全身作用，如阿司匹林、青霉素。;2.直接作用：药物对所接触的组织器官直接产生的作用，如阿托品的直接扩血管作用。

间接作用：药物的某一作用通过机体的神经反射而引起的另一作用，如去甲肾上腺素由于升压引起的心率减慢。;3.选择性：是药物分类依据和临床选药的基础。

药物的选择作用：药物吸收入血分布于各组织器官，只选择性地对某组织器官产生明显作用，而对其他组织器官无明显作用。如地高辛对心脏的作用，尼可刹米对中枢的兴奋作用。;三、药物作用的两重性

;（一）防治作用：

1.预防作用（prophylaxisaction）

2.治疗作用（therapeuticaction）：

（1）对因治疗(etiologicaltreatment)

（2）对症治疗(symptomatictreatment)

（3）替代治疗(replacementtherapy);（二）不良反应(adversereactions,ADR)：

1.定义：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的有害反应。

2.分类：

（1）副反应（副作用）：在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的反应。特点：①一般轻微；②药物本身所固有，不可避免；③由于药物选择性低造成。④与治疗作用可相互转化。;阿托品;2.毒性反应：药物剂量过大或体内蓄积过多→危害性反应。

急性毒性：多损害循环、呼吸、神经系统。

慢性毒性：多损伤肝、肾、骨髓、内分泌等。

特殊毒性（三致作用）：致癌、致突变、致畸;反应停事件;3.变态反应（过敏反应）：过敏体质的人接触药物（或代谢产物、其中的杂质）产生的病理性免疫反应。

4.特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质与常人不同。

5.后遗效应：停药后血药浓度降至最小有效浓度（阈浓度）以下时仍残存的药理效应。;GSH;6.停药反应（反跳现象）：长期用药突然停药时原有疾病症状加剧，又称回跃反应。如β受体阻断剂、巴比妥类、糖皮质激素等均可引起。

7.继发反应：药物的治疗作用引起的不良后果。如长期用广谱抗生素引起的二重感染。;8.耐受性：长期用药后机体对药物反应降低，需增加药量才能达到原来的效果。

9.依赖性：长期用药后，患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。可分为精神依赖性和躯体依赖性。

*注：你能举例说明什么是耐受性和依赖性吗？;复习和理解;;树立牢固的专业思想，形成严谨求实的学习态度。

掌握量效曲线、半数有效量/致死量、治疗指数、效能的概念，理解量效曲线的意义。

能够根据现有基础形成自主学习的观念，运用药物的量效关系知识指导患者用药。;;一、药物的剂量与效应

;二、量效曲线

;3.相关概念：

（1）量反应：药理效应强弱呈连续增减变化，可用数值或最大效应的百分率表示。

（2）质反应：药理效应不随药物剂量或浓度的增减呈连续性变化，而表现为反应性质变化，常以阳性或阴性（全或无）的方式表示。;4.量反应和质反应量效曲线的统一：;三、量效曲线的意义

;利尿药效价强度：ABC;3.半数有效量（ED50）：能引起50%最大反应强度的药物剂量（量反应）或引起50%实验动物出现阳性反应的剂量（质反应）。

4.半数致死量（LD50）：能引起50%实现动物出现死亡的药物剂量。;5.治疗指数（TI）：即药物的半数致死量与半数有效量的比值（LD50/ED50），可用来评价药物的安全性。

*注：若治疗效应与致死效应的量效曲线不平行，还应参考LD1/ED99或LD5与ED95之间的距离表示药物安全性。;复习和理解;;树立牢固的专业思想，形成严谨求实的学习态度。

掌握亲和力、内在活性、激动药、拮抗药的概念，了解药物与受体的作用。

能够根据现有基础形成自主学习的观念，运用药物的作用机制知识指导患者用药。;;一、药物作用机制分类

;二、药物与受体;（二）药物与受体结合

大多数药物通过分子间化学键与受体结合：氢键、离子键等易解离，共价键不易解离。

2.结合必备条件：①亲和力（affinity）；②内在活性（intrinsicactivity，效应力）。;（三）作用于受体的药物分类

激动药（agonist）：既有亲和力又有内在活性的药物。可分为完全激动药和部分激动药。

拮抗药（antagonist，阻断剂）：只有较强亲和力，但无内在活性的药物。可分为：竞