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中药微乳制剂的研究及应用进展

2.陕西科技大学食品与生物工程学院陕西西安710021

摘要：目的阐述近年来中药微乳制剂的应用进展。方法归纳国内外必威体育精装版

的文献报道，对微乳的定义、特点、分类、形成机理、处方设计及制备、在中药

制剂中的应用及存在问题进行综述。结果微乳已广泛渗透于各种给药途径的中

药制剂。结论微乳在中药制剂中具有广阔的应用前景。

关键词：微乳；中药制剂；给药途径

中药是我国传统医学的宝贵财富，但化学成分较复杂，多种活性成分因分子

质量大、溶解性差等问题，导致口服吸收差，生物利用度低，阻碍了中药在临床

等方面的应用。

微乳（microeinusion）是由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂在一

定比例下自发形成的低黏度、透明或半透明的热力学稳定体系，粒径一般在５-

100nm之间。

与传统中药相比，将中药中的有效成分、中药的有效提取部位或复方药利用

微乳制剂技术制备粒径小于100nm的分散体系后的中药不仅大大增加了药效，增

强了稳定性，加强了靶向作用，还降低了不良反应；

1.

微乳

1.1微乳及其特点

1943年Hoar首次提出微乳概念，1959年Schulman采用染色法在电子显

［

微镜下证实了微乳的存在1］。微乳因其增加药物吸收和提高药物疗效的作用，

受到了众多研究者的关注，并在基础理论和应用研究两方面均取得了一定的进

［

展2－5］。

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微乳主要具有以下几个优点：①呈各向同性的半透明或透明液体，热力学稳

定。②可以同时增加水溶性和脂溶性药物的溶解度，有利于中药复方制剂的开发。

③药物分散性好，具有靶向性，可提高药物的生物利用度。④可以延长水溶性药

物的释放时间。⑤对于易氧化、易挥发或易水解的药物，采用微乳化后可以起到

保护作用，增加处方的稳定性。

1.

1.

微乳的分类

按结构分，微乳主要有水包油型（O/W）、油包水型（W/O）和双连续型。一

般来说，O/W型微乳可作为疏水性药物的载体，增加脂溶性药物和水难溶性药物

溶解度；W/O型微乳适用于易水解的药物，不仅提高了药物的稳定性，降低药物

在胃肠中的分解，而且延长了药物的释放时间，起到缓释作用，提高药物的生物

利用度。

1.

1.

微乳的形成机理

目前关于微乳的形成机制较为成熟的理论有3种，即混合膜理论、表面张力

理论和热力学理论。表面张力理论被人们广为接受和应用，陈宗淇等认为在微乳

的形成过程中界面张力起着重要作用，由于乳化剂和助乳化剂的加入使油水界面

张力降低很多甚至达到负值，从而使油水界面自动扩大而形成微乳。

1.4微乳处方设计

微乳制备简单，关键是选择合适的配方。微乳的处方主要包括油相、水相、

表面活性剂及助表面活性剂。设计微乳处方时要符合药物载体的一般要求，即生

物相容性好、无不良药理作用、药用辅料不影响主药的药效、高效低毒、无致敏

性、化学性质稳定且使用方便。

1.4.1微乳的油相

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微乳的油相主要分为植物油（大豆油和橄揽油等）、矿物油（肉豆蔻异丙酯

（ＩＰＭ）及甘油三酯等）、脂肪油（动物油酸），中药挥发油（鸦胆子油、

薄荷油、当归挥发油