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中西医执业医师考试辅导药理学
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第十六单元抗心律失常药
考情分析
要点:
1.抗心律失常药的分类及常用药
2.奎尼丁的作用、应用
3.利多卡因、苯妥英钠的作用、应用
4.普罗帕酮的作用、应用
5.普萘洛尔的作用、应用
6.胺碘酮的作用、应用
7.维拉帕米的作用、应用
心律失常?
心律失常——是指心跳节律和频率的异常。
▲缓慢型:窦性心动过缓、传导阻滞
(治疗用:异丙肾上腺素、阿托品)
▲快速型:房性:心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速
室性:室性早搏、室性心动过速、心室颤动
一、抗心律失常药的分类和常用药
【药物分类】
1.Ⅰ类——钠通道阻滞药
ⅠA类:适度阻滞钠通道如:奎尼丁,普鲁卡因胺
ⅠB类:轻度阻滞钠通道如:利多卡因,苯妥英钠
ⅠC类:明显阻滞钠通道如:普罗帕酮
2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔等。
3.Ⅲ类——延长动作电位时程药:胺碘酮
4.Ⅳ类——钙通道阻滞药:维拉帕米等。
【作用和机制】
二、临床常用抗心律失常药
【首选药】
1.窦速——首选——普萘洛尔
2.室上性——首选——维拉帕米
3.室性——首选——利多卡因
4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠
5.房颤房扑——首选——地高辛
6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮、奎尼丁
1.奎尼丁(奎宁的右旋异构体)
【药理作用】
——奎尼丁为全心抑制剂
▲降低自律性
▲减慢传导性
▲消除返折
▲降低收缩力
【临床应用】
广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。
临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。
心房纤颤及心房扑动,目前虽多采用电转律术,但奎尼丁仍有应用价值——转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率,转律后用奎尼丁维持窦性节律。
【不良反应】
——不良反应多,毒性大,安全范围小。
1.消化道反应最常见。恶心、呕吐、腹泻…
2.心血管反应最严重
(1)心脏毒性:心脏的抑制,可心动过缓甚至停搏。
(2)低血压:扩张血管+抑制心肌收缩力。(3)血管栓塞:用奎尼丁治疗房颤后,可能使心房血栓脱落,引起脑及其他重要器官血管栓塞。
3.金鸡纳反应特异。
久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。
4.奎尼丁晕厥特异。
发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡,称为“奎尼丁晕厥”。
5.变态反应
偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。
2.利多卡因——ⅠB类
【药理作用与机制】
(1)选择性作用于浦肯野纤维——只对室性心律失常有效,对心房无影响。
(2)缩短APD,相对延长ERP。
(3)改变病变区传导速度,消除反折——利多卡因对除极化组织(如缺血区、强心苷中毒)作用强。
【临床应用】
利多卡因首选用于室性心律失常。
——对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。
急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。
3.苯妥英钠——ⅠB类
【药理作用和临床应用】
苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似——也仅影响希-浦系统(心室)。
主要用于治疗室性心律失常,特别对强心苷中毒引起的室性心律失常首选。
【不良反应】
→快速静注可引起低血压,高浓度可引起心动过缓。
→Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞及窦性心动过缓者禁用;
→中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。
→孕妇用药可致畸胎。
4.普罗帕酮(心律平)——ⅠC类
【药理作用与机制】
(1)明显抑制Na+内流
①减慢心房、心室和浦肯野纤维传导。
②降低浦肯野纤维自律性。
③延长ERP。
(2)大剂量:β-阻断作用(抑制心脏)
钙通道阻滞作用(抑制心脏)
【临床应用】
广谱,可用于室上性及室性心律失常。
——因其有致心律失常作用,仅限用于其他抗心律失常药疗效不佳或危及生命者。
5.普萘洛尔(心得安)
【机制】阻断β1受体:
【作用】
(1)降低自律性;
(2)减慢传导速度;
(3)延长或相对延长ERP。
【临床应用】
主要用于:室上性心律失常。
交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速——首选。
6.胺碘酮(
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