药理学-降糖药.docVIP

中西医执业医师考试辅导药理学

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第二十四单元降糖药

考情分析

降血糖药的分类

要点：降血糖药的分类及常用药物

胰岛素

要点：胰岛素的常用制剂、作用、应用、不良反应

口服降血糖药

要点：

常用磺酰脲类药物的作用、应用、不良反应

二甲双胍的作用、应用、不良反应

常用α-葡萄糖苷酶抑制药的作用、应用、不良反应

常用胰岛素增效药的作用、应用

一、胰岛素

【药理作用】

降血糖

促进K+进入细胞内

【临床应用】

1.糖尿病

①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选；

②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效；

③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如：酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸酸中毒；

④糖尿病有合并症——如：重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。

2.高钾血症

方法：将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注；

机制：由于胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K+带入细胞。

3.纠正细胞内缺钾

方法：合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液（GIK极化液）

静脉滴注

机制：促进K+进入细胞

应用：用于心肌梗死早期，可防治心肌病变时的心律失常，减少死亡率。

【不良反应】

低血糖症：为最常见的不良反应

耐受性（胰岛素抵抗）

变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿、极个别可见过敏性休克；

注射局部：有红肿、硬结、脂肪萎缩

※低血糖反应的防治

发生原因：胰岛素剂量过大、未按时进餐

肝肾功能不全、升血糖反应有缺陷者。

临床表现：

短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡；

长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现

预防措施：应教会病人熟知反应症状，以便及早发现和进餐，或饮用糖水等。

抢救措施：严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。

※耐受性产生的原因及处理

①急性抵抗性：

诱因：常由于合并感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态所致。

原因：此时血中抗胰岛素物质增多，妨碍了葡萄糖的转运和利用。

处理：消除诱因，并在短时间内给大量胰岛素，待诱因消除后应减少用量。

②慢性抵抗性：

表现：指无并发症的糖尿病患者每日胰岛素用量在200U以上。

原因：较为复杂，可能与体内产生了胰岛素抗体、靶细胞膜上胰岛素受体数目减少或靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常等因素有关。

处理：换用低抗原性、高纯度胰岛素或人胰岛素制剂，并适当调整剂量或加用口服降血糖药。

※胰岛素的分类及其特点

1.超短效

品种：门冬胰岛素；赖脯氨酸胰岛素。

作用：替代餐时胰岛素；

缺点：用药后10分钟必须进食，否则会出现低血糖；

2.短效

品种：一般常规胰岛素，属目前最常用剂型。

作用：替代餐时胰岛素，餐前半小时注射；

缺点：餐前30min不易把握，血糖波动大；

3.中效能胰岛素

品种：低精蛋白锌胰岛素。

作用：替代基础血糖，睡前给药。

缺点：有峰值而易产生夜间低血糖，需睡前加餐；

4.长效胰岛素

品种：精蛋白锌胰岛素。

作用：替代基础胰岛素，可减少注射次数。

缺点：单独使用不稳定，临床应用较少。

5.超长效胰岛素

品种：甘精胰岛素。

作用：替代基础胰岛素，长效、平稳、无峰值，是胰岛素制剂中替代基础胰岛素最好的一种。

6.预混胰岛素

品种：诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30。

作用：长效+短效，使用方便，可减少注射次数。

缺点：不良反应多，必须配合更为固定的生活方式，否则易出现低血糖。

二、口服降糖药

（一）促胰岛素分泌药

1.磺酰脲类

2.非磺酰脲类——餐时血糖调节剂

1.磺酰脲类（格列＊＊）

第一代：甲苯磺丁脲（甲糖宁，D-860。1954年）

氯磺丙脲（P-607）

第二代：格列本脲（优降糖）

格列喹酮（糖适平）

格列吡嗪（吡磺环己脲，美吡达）

格列齐特（甲磺吡脲，达美康）

第三代：格列美脲

【机制】

药物与胰岛β细胞表面磺酰脲类受体结合——引起胰岛素释放。

对胰岛功能尚存（≥30%）的病人有效；对Ⅰ型糖尿病无效。

【作用】

①刺激胰岛素释放

②降低胰岛素的代谢

③增强靶细胞对胰岛素的敏感性

④增加胰岛素与其受体的结合能力

【临床应用】

主要用于单用饮食治疗不能控制的2型糖尿病。

用于对胰岛素有耐受性的患者，可减少胰岛