氟桂利嗪与倍他司汀药物药理作用、适应证及用法用量等要点.doc

氟桂利嗪与倍他司汀药物药理作用、适应证及用法用量等要点

氟桂利嗪

1）药理作用：

氟桂利嗪为桂利嗪的二氟化衍生物，同样为选择性Ca2+拮抗剂，可阻止过量Ca2+进入血管平滑肌细胞，引起血管扩张，对脑血管的选择性较好，而对心肌血管作用较差，因此对血压、心率的影响小。

对血管收缩物质引起的血管痉挛有持久的抑制作用，对基底动脉和颈内动脉作用更明显；增加耳蜗内辐射小动脉血流量从而改善前庭器官微循环、抑制眼球震颤和眩晕；可抑制缺血缺氧引起的钙超载，进而保护脑组织、维持血管内皮的完整性；可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；抗组胺和镇静作用。

2）适应证：

典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗；前庭障碍，如眩晕、耳鸣、眼震、梅尼埃综合征、恶心、呕吐；脑循环障碍，如脑供血不足、头昏、血管性头痛、睡眠障碍、烦躁，脑血栓形成后姿势不稳；动脉循环障碍，如椎动脉缺血、四肢发冷、间歇性跛行、手脚麻木；静脉循环障碍，如下肢静脉曲张、足踝水肿；末梢循环障碍，如肢体末端水肿、皮肤苍白；癫痫的辅助治疗。

注：以下人群禁用氟桂利嗪：对本药或桂利嗪过敏者、脑出血性疾病急性期、帕金森氏病及锥体外系疾病、有抑郁病史者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

倍他司汀

1）药理作用：

倍他司汀是组胺H1受体弱激动剂、H3受体强拮抗剂，能增加组胺的周转和释放，具有扩张血管作用，有促进脑干、内耳血液循环，缓解血管痉挛并减轻膜迷路积水的作用。

另外，倍他司汀能抵抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并由抑制血液凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大鼠的体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

2）适应证：

用于内耳眩晕症，亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

注：对本药过敏者、嗜铬细胞瘤患者、儿童禁用。

氟桂利嗪、倍他司汀能否联用？如何使用？

通过上述药理机制我们可知，二者通过不同的作用机制达到扩张血管、增加内耳血流量从而改善前庭微循环的作用，可以联合应用，同时可能增强疗效。

相较氟桂利嗪或倍他司汀单药治疗，二者联合治疗眩晕症、耳鸣等疾病时疗效更佳，且安全性良好。

氟桂利嗪的用法用量：

倍他司汀的用法用量：

倍他司汀注意

1）口服or静脉？

应遵循能口服，不肌注，能肌注，不静脉的原则。因为口服用药方便且更安全，所以建议首选倍他司汀口服剂型使用，降低静脉输液使用率。

2）甲磺酸倍他司汀or盐酸倍他司汀？

甲磺酸倍他司汀与盐酸倍他司汀在临床用药适应证、安全性及不良反应等方面均相似。

相比盐酸倍他司汀，甲磺酸倍他司汀与受体（H1、H3）的结合率相对更高，且餐后用药的胃内溶解度更高，生物利用度更好。甲磺酸倍他司汀比盐酸倍他司汀的达峰时间更短、药物半衰期更长。医师可根据实际情况酌情选用。

在治疗眩晕症、耳鸣这些疾病时，氟桂利嗪联合倍他司汀有时可能较单药治疗效果更佳，医师在应用时应结合患者情况灵活科学应用