肿瘤科常见分子靶向药物的临床应用.pptVIP

肿瘤科常见分子靶向药物的临床应用;;驱动机制

〔细胞能否增殖〕;;抗癌药物的开展历程;21世纪临床医学的特征：个体化治疗

最具代表性的个体化治疗是分子靶向治疗。靶向治疗具有高选择性，能“稳、准、狠”地打击肿瘤细胞

与分子靶向治疗相比，

传统化疗可以理解：枪打出头鸟、

陪葬、两败俱伤;最大缺陷——缺乏选择

解决方法——靶向作用;按分子大小分类

小分子靶向药物

大分子靶向药物

按作用机制分类

激酶阻断靶向治疗〔TKI〕

抗肿瘤新生血管靶向治疗

放射免疫靶向治疗

凋亡冲动靶向治疗

……;按靶点多少分类

单靶点靶向药物

多靶点靶向药物

按治疗模式分类

单用靶向药物

联合靶向药物

生物化疗/生物放疗

放射免疫靶向治疗;已上市的分子靶向药物;商品名;;;;用法及不良反响;;CT扫描结果：肿瘤体积缩小;靶点：EGFR突变

优势人群：女性、不吸烟、腺癌、血源性肺转移及BAC

药物：易瑞沙、特罗凯、埃克替尼〔中国〕

最常见的药物相关不良事件〔AE〕：皮疹、腹泻、ALT和〔或〕AST升高、恶心。

;;日前，美国食品药品管理局批准克唑替尼〔crizotinib〕用于治疗间变性淋巴瘤激酶〔ALK〕阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌〔NSCLC〕

克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。;;索拉非尼〔Sorafenib〕多吉美;腹泻(40%)EGFR抑制剂可通过增加氯分泌引起分泌性腹泻、药物直接损伤正常肠黏膜、正常肠道菌群的改变

手足皮肤反响(37%)VEGFR和PDGFR的抑制影响维持正常功能的血管修复机制，承重部位，例如手掌和脚跟，易反复受到亚临床的损伤。

乏力(27%)

高血压;Sunitinib;Sunitinib常见副反响

;抗血管内皮生长因子受体〔VEGFR〕的单克隆抗体;Folkman,J.Tumorangiogenesis:therapeuticimplication.N.Engl.J.Med.1971.285：1182-1186.;;鸡胚血管

生成抑制试验;贝伐单抗〔Bevacizumab〕商品名：阿瓦斯汀〔Avastin〕;阿瓦斯汀〔贝伐单抗〕;美罗华〔rituximab);作用的机制;美罗华不良反响;美罗华相关的细胞因子释放综合症：

细胞因子释放综合征出现的时间最常见是在输注美罗华的1-2小时,这可以和美罗华的急性过敏反响相鉴别.过敏???响常常为速发,多发生在5分钟左右。发热伴寒战是应用美罗华时主要的不良反响，是细胞因子释放综合征的表现。;美罗华用法;EGFR表皮生长因子受体;;HER-2inbreastcancer

;Herceptin(Trastuzumab，赫赛汀)

——针对HER-2原癌基因产物的人/鼠嵌合单抗

——能特异地作用于HER-2受体过度表达的乳腺癌细胞

——1998年被美国FDA批准上市;杀伤细胞;赫赛汀不良反响;

建议初次负荷量为4mg/kg，90分钟内静脉输入。

第一次输注本药时，约40%患者会出现通常包括寒战和/或发热等的症候群。这些病症一般为轻或中度，很少需停用，可用解热镇痛药如对乙酰氨基酚或抗组织胺药如苯海拉明治疗。

每瓶赫赛汀应由同时配送的20mL灭菌注射用水衡释，配好的溶液可屡次使用，在2-8°C冰箱中可稳定保存28天。

所需的溶液量从小瓶中吸出后参加250mL0.9%NaCl输液袋中，5%的葡萄糖液不可使用〔可使蛋白凝固〕，一旦输注液配好即应马上使用。如果在无菌条件下稀释的，可在2-8°C冰箱中保存24小时。;HER2与胃癌分子靶向治疗;;爱必妥(西妥昔单抗)cetuximab,Erbitux;爱必妥(西妥昔单抗);爱必妥(西妥昔单抗)头颈部鳞状细胞癌;爱必妥不良反响及用法;帕尼单抗

panitumumab;依维莫司Afinitor〔飞尼妥〕;;飞尼妥;