药理学第一章.pptVIP

ADBC受体与药物的相互作用作用于受体的药物分类受体与信号转导受体药物与受体受体是对生物活性物质具有识别能力并可与之选择性结合的生物大分子。配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质。如神经递质、激素、自身活性物质、药物等0102（一）受体(receptor)01多数位于细胞膜，少数存在于胞质、胞核。03受体具有亚型多样性，表现不同的效应。02同一种受体在不同组织中的含量和分布不同，但病理状态及药物可影响其数量及分布。分布与亚型*受体高亲和力01灵敏性02特异性03饱和性04竞争性05可逆性06多样性07受体与配体结合的特性（二）受体与药物的相互作用D：药物；R：受体；DR：药物·受体复合物；E：效应DREK1K2RD药物与受体的作用方式药物与受体结合的能力。亲和力：药物激动受体产生效应的能力。内在活性：受体与药物作用的评价指标既有较强的亲和力，又有内在活性的药物。激动药(Agonist)有较强亲和力而无内在活性的药物。拮抗药(Antagonist)（三）作用于受体的药物分类完全激动药(fullagonist)有强的亲和力和较强的内在活性；部分激动药(partialagonist)有强的亲和力和有较弱的内在活性。123根据内在活性将激动药分为：激动药(agonist)拮抗药分为两类竞争性拮抗药(competitiveantagonists)非竞争性拮抗药（noncompetitiveantagonists）拮抗药(antagonist)长期用激动药后受体数目减少，反应性下降。向下调节（downregulation）02长期用拮抗药后受体数目增加，反应性增强向上调节（upregulation）01(四)受体的调节第三节药物代谢动力学

21药物的体内过程药物的速率过程内容指药物经过给药部位进入血液循环直至排出机体的过程。01包括药物的吸收、分布、代谢和排泄四个过程。02第一节药物的体内过程药物吸收游离药物靶组织结合游离储存组织结合游离结合药物代谢产物排泄生物转化代谢产物排泄排泄血浆分布分布被动转运01主动转运02药物的转运方式主要有：一、药物的转运被动转运(passivetransport)药物从生物膜的高浓度一侧向低浓度另一侧转运，又称下山转运。转运的速度依赖于膜两侧的浓度差。04无饱和现象05无竞争性抑制现象01顺差02不耗能03不需要载体被动转运的特点主动转运(activetransport)指药物不依赖膜两侧的浓度差的转运，由膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，又称为逆浓度梯度转运或上山转运(up-hilltransport)。01需要消耗能量03有饱和现象05当膜一侧的药物转运完毕后转运停止02需要载体04有竞争性抑制现象主动转运的特点吸收分布生物转化排泄二、药物的体内过程(一)吸收(absorption)指药物由给药部位进入血液循环的过程。吸收快慢影响起效快慢；吸收程度影响效应强弱。01常用给药途径吸收快慢依次为：肌肉注射皮下注射口服给药直肠给药皮肤贴剂。临床急救常采用静脉给药，口服给药最为常用，简便、安全。02(一)吸收(absorption)首关消除(firstpasselimination，首过代谢，firstpassmetabolism)01口服给药时，药物吸收未进入体循环前，部分药物被胃肠道和肝脏的酶灭活代谢，使进入体循环的活性药量减少的现象。02口服吸收与首过消除(二)分布(distribution)在治疗浓度下，血药浓度与药物效应强弱呈正相关的量效关系。血药浓度与分布在靶器官的浓度成一定的比例。药物吸收后随血液循环到达各组织器官中的过程称为分布。药物吸收进入血液，要与血浆蛋白结合，以游离型和结合型两种形式存在，两者间处于动态平衡。01结合型药物不易跨膜转运并暂时失去药理活性，是药物在体内的储存形式。02游离型药物能跨膜转运及发挥药理活性。03药物与血浆蛋白结合1可逆性（Reversibleequilibrium）3非特异性和竞争性(Nonspecificcompetitive）2可饱和性（Saturable）血浆蛋白结合特点再分布(redistribution)药物先分布于血流量大的组织器官，随后向其他组织器官转移的这种现象称