非甾体抗炎药 (2).ppt

*关于非甾体抗炎药(2)第1页，共34页，星期日，2025年，2月5日学习内容第一节非甾体抗炎药的作用机制第二节解热镇痛药第三节非甾体抗炎药第四节痛风治疗药第2页，共34页，星期日，2025年，2月5日学习内容和要求作用机制代表药物结构类型解热镇痛药苯胺类对乙酰氨基酚水杨酸类阿司匹林吡唑酮类安替比林氨基比林安乃近非甾体抗炎药非选择性非甾抗炎药吡唑烷二酮类保泰松芳基烷酸类吲哚美辛双氯酚酸钠布洛芬萘普生1.2-苯并噻嗪类吡罗昔康美洛昔康芬那酸类甲芬那酸选择性COX-2抑制剂1.2-苯并噻嗪类昔布类（塞来昔布伐地昔布罗非昔布）第3页，共34页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛药作用部位外周中枢-下丘脑的体温调节中枢不能代替吗啡类使用,无成瘾性它只对慢性钝痛有良好的作用:牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛如风湿、类风湿性、关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。又称为解热镇痛抗炎药。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类。第4页，共34页，星期日，2025年，2月5日是一类通过抑制环氧合酶的活性，从而阻断前列腺素（PGs）的生物合成，以抗炎作用为主，兼有解热镇痛作用，主要用于抗炎、抗风湿的药物。非甾体抗炎药NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs，NSAIDs磷脂前列腺素类（PGs）磷脂酶AA白三烯类（LTs）环氧合酶COX脂氧合酶LOX第5页，共34页，星期日，2025年，2月5日非甾抗炎药物的作用靶点非甾抗炎药物的发展1、环氧合酶（COX）抑制剂2、选择性环氧合酶（COX-2）抑制剂3、COX和LOX的双重抑制剂磷脂前列腺素类（PGs）磷脂酶AA白三烯类（LTs）环氧合酶COX脂氧合酶LOX甾体抗炎药的作用靶点非甾体抗炎药的作用靶点非甾体抗炎药的作用靶点教材p478第6页，共34页，星期日，2025年，2月5日第二节解热镇痛药药物类型代表药物苯胺类对乙酰氨基酚水杨酸类水杨酸吡唑酮类氨基比林作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常。对正常的体温无影响解热镇痛药的作用部位作用于外周神经，抑制环氧酶。对牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等常见的慢性钝痛有良好的作用第7页，共34页，星期日，2025年，2月5日非那西丁★随后发现对氨基酚的羟基被醚化后，药理作用增强而毒性降低★在1887年合成非那西丁（Phenacetin），–对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等效果显著，–曾广泛用于临床★70年代发现Phenacetin对肾有持续性的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性★被各国陆续废弃使用第8页，共34页，星期日，2025年，2月5日Paracetamol★良好的解热镇痛作用–临床上用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等★毒性低于Phenacetin★上市50年后发现是Acetanilide和Phenacetin的体内活性代谢产物★在非那西汀被撤消后，成为主要用药1893年上市的解热镇痛药N-（4-羟基苯基）乙酰胺N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide第9页，共34页，星期日，2025年，2月5日中国药典2005版二部-170日夜百服咛；必理通；醋氨酚；泰诺止痛片；退热净；雅司达；泰诺林；泰诺；对乙酰氨基酚；斯耐普；一粒清第10页，共34页，星期日，2025年，2月5日与Aspirin比较★解热镇痛作用与Aspirin相当，无抗炎作用★对Aspirin有过敏的患者，对Paracetamol有很好的耐受性第11页，共34页，星期日，2025年，2月5日水杨酸类阿司匹林??Aspirin?乙酰水杨酸2-乙酰氧基苯甲酸（2-Acetoxybenzoicacid）2在公元前十五世纪Hippocrates的描述咀嚼柳树皮可以减轻疼痛1838年SalicylicAcid首次从植物提取出来。第12页，共34页，星期日，2025年，2月5日水杨酸不久,水杨酸的衍生物在临床上使用1875年水杨酸钠作为在临床上使用1886年水杨酸苯酯应用于临床1860年Kolbe合成开辟了一条工业生产的道路第13页，共34页，星期日，2