合成抗菌药学习课件.pptx

;;第一代萘啶酸

第二代吡哌酸

第三代氟喹诺酮类;第三代氟喹诺酮类; 抗菌谱广谱

G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等

机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，

阻碍DNA复制而抗菌;口服吸收较好，血药浓度较高

血浆蛋白结合率低,t1/2较长，3.5~7h

体内分布广，尤骨、关节、前列腺

主要经肝代谢，肾排泄差异较大;五、不良反应;诺氟沙星(norfloxacin)

用于泌尿系和肠道感染

环丙沙星(ciprofloxacin)

应用广抗菌活性强用于G-、耐药菌株感染

氧氟沙星(ofloxacin)

用于全身感染

洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星(fleroxacin)

抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好

司帕沙星(sparfloxacin)

主要对G-、G+用于耐药菌株感染;;一、药物发展史

最早出现的人工合成抗菌药

甲氧苄啶的增效作用;谷氨酸食物

+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶

二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸

+

对氨苯甲酸一碳单位

（PABA)

核酸合成;1.肾损害易在尿中沉积

防治措施：①服等量NaHCO3，以增加溶解度

②多饮水，加速排泄

③老年人、肾功能不全者慎用

2.过敏反应

3.血液系统反应首先白细胞减少

4.其它;;呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin）

治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强

呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone）

口服不吸收，治疗肠炎和痢疾

呋喃西林

外用治疗创伤和皮肤感染;;各种癣菌

新型隐球菌

白色念珠菌;灰黄霉素(griseofulvin)

作用机制阻止微管蛋白聚合而破坏有丝分裂时纺锤体的形成干扰真菌有丝分裂，阻止癣菌继续侵

入，对各类癣菌有抑制作用

给药途径口服有效，外用无效

不良反应多、轻，与青霉素部分交叉过敏

为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用;两性霉素B(amphotericinB)

药理作用多烯类，对深部真菌有强大抑制作用

首选治疗深部真菌感染

作用机制选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合，

使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。

对细菌无效，对哺乳动物有毒性。

临床应用口服用于肠道真菌感染

注射用于全身真菌感染;不良反应毒性较大

①急性毒性反应

②肾损害

③血液系统毒性反应

④心血管系统毒性反应;防治措施

定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图

肝肾功能不良者慎用;制霉菌素(nystatin)

作用机制 多烯类，作用及机制同两性霉素B

对各类真菌均有抑制作用

对阴道滴虫有抑制作用;①咪唑类(imdazole)

克霉唑(