胆碱受体阻断药cholinoceptor blocking drugs.ppt

关于胆碱受体阻断药cholinoceptorblockingdrugs第1页，共40页，星期日，2025年，2月5日了解：教学基本要求掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。熟悉：东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；阿托品合成代用品的分类；筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点；神经节阻断药的作用特点和用途。第2页，共40页，星期日，2025年，2月5日胆碱受体阻断药是指能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物。按对受体的选择性分为胆碱受体阻断药N（NM、NN）受体阻断剂M（M1、M2、M3等）受体阻滞剂第3页，共40页，星期日，2025年，2月5日按用途分为：平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林等神经节阻断药：美卡拉明骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱中枢抗胆碱药：苯海索第4页，共40页，星期日，2025年，2月5日胆碱受体阻断药(Ⅰ)—M胆碱受体阻断药第5页，共40页，星期日，2025年，2月5日第一节阿托品和阿托品类生物碱第6页，共40页，星期日，2025年，2月5日本类药物包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，主要从茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金华以及莨菪和唐古特莨菪中提取获得。天然存在于植物的是不稳定的左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。东莨菪碱是左旋品。左旋体较其右旋体作用强许多倍。第7页，共40页，星期日，2025年，2月5日阿托品(atropine)一.作用机制：与M胆碱受体结合后，能阻断ACh或M胆碱受体激动药与受体结合，从而竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。第8页，共40页，星期日，2025年，2月5日⑴腺体：抑制腺体的分泌，其中对唾液腺与汗腺的作用最敏感，其次为呼吸道腺体与泪腺。⑵眼:（扩瞳、升高眼内压、调节麻痹）①扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体。②眼内压升高：前房角间隙变窄，阻碍房水回流所致。③调节麻痹：阻断睫状肌上的M受体,使晶状体变扁平，屈光度降低，使眼调节于视远物清楚，看近物模糊的作用。二.药理作用:第9页，共40页，星期日，2025年，2月5日第10页，共40页，星期日，2025年，2月5日⑶平滑肌（松弛内脏平滑肌）对过度活动或痉挛的内脏平滑肌作用较显著，对胃肠道平滑肌、泌尿道平滑肌作用较好，对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。⑷心脏①心率：加快心率，但治疗量（0.4~0.6mg）在部分病人可通过阻断突触前膜M1受体,使Ach释放增加，使心率轻度减慢；较大剂量通过阻断窦房结M2受体，使心率加快。②房室传导：阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。第11页，共40页，星期日，2025年，2月5日⑸血管与血压：⑹中枢神经系统：治疗量对血管与血压无显著影响，大剂量可引起皮肤血管扩张，出现脸部潮红、温热等症状，当微循环的血管痉挛时，有明显的解痉作用，可改善微循环。较大剂量1～2mg可较度兴奋延髓和大脑，2～5mg时兴奋加强，出现焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量（10mg以上）常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。第12页，共40页，星期日，2025年，2月5日⑴解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛（胃肠绞痛、膀胱刺激症状）⑵制止腺体分泌：全身麻醉前给药，严重的盗汗及流涎症⑶眼科：①虹膜睫状体炎②检查眼底及验光配眼镜⑷缓慢型心律失常：迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室传导阻滞⑸抗休克：感染中毒性休克⑹解救有机磷酸酯类中毒：三临床应用第13页，共40页，星期日，2025年，2月5日四.不良反应及中毒常见不良反应为口干、瞳孔扩大、视物模糊、心率加快及皮肤潮红等，剂量增大还可致中枢中毒症状。中毒的解救①洗胃、导泻促进毒物的排出以及物理降温②使用毒扁豆碱③中枢兴奋症状明显用地西泮对抗④其他：人工呼吸、物理降温等五.禁忌症：青光眼和前列腺肥大（对症治疗）第14页，共40页，星期日，2025年，2月5日第15页，共40页，星期日，2025年，2月5日山莨菪碱（anisodamine）唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为654