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中药药理学

第四单元泻下药

（一）基本知识

1.泻下药的分类

凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物，称为泻下药。

根据本类药物作用程度不同，分为润下药、攻下药、峻下逐水药三类。

2.泻下药的主要药理作用

泻下；

利尿；

抗病原体；

抗炎；

抗。

（1）泻下

根据药物的作用特点，分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。

刺激性泻药：

大黄、番泻叶、芦荟→结合型蒽苷，口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元，刺激大肠黏膜下

神经丛，使肠管蠕动增加而排便。

牵牛子（牵牛子苷）；巴豆（巴豆油）；芫花（芫花酯→强烈刺激肠黏膜，产生剧烈的泻用。

容积性泻药：

芒硝→硫酸钠，口服后在肠腔内不能吸收，发挥高渗作用，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，刺激

肠壁，促进肠蠕动而泻下。

润滑性泻药：

火麻仁、→脂肪油，使肠道润滑，粪便软化；脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸，可对肠

壁产生温和的刺激作用，而具有润肠通便作用。

（2）利尿

芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。

大黄中所含蒽醌→抑制肾小管上皮细胞Na++

，K-ATP酶→轻度利尿。

（3）抗病原体

大黄、芦荟（大黄酸、大芦荟大→抑制多种致病菌、某些真菌、及阿米巴原虫。

（4）抗炎

大黄、商陆→抑制炎症早期的水肿及后期芽组织增生。

商陆皂苷→兴奋垂体-肾上腺皮质系统→抗炎。

大黄→抑制花生四烯酸代谢→抗炎。

（5）

大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗作用。

成分：

大黄酸、大及芦荟大

芫花酯甲。

（二）常用药物

大黄

1.功效

泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经。

2.主要有效成分

蒽醌衍生物。

蒽醌类以两种形式存在，大部分与葡萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为大黄主要泻下成

分。少部分为游离形式的苷元如大黄酸、大黄酚、大芦荟大和大甲醚。

3.药理作用

（1）泻下

特点：泻用确切，作用部位主要在大肠；口服后，6～8小时发生泻用，排出软泥状便。

成分：结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。

机制：

大黄口服后，结合型蒽苷大部分小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶（主要为β葡萄糖苷

酶）水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用。

蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动。

大黄抑制肠平滑肌上Na++

、K-ATP酶，抑制Na+从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积

增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快。

部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻用。

（2）保肝、利胆

保肝机制：

促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；

刺激干扰素产生，抑制的繁殖；

促进肝脏血液循环，改善微循环。

利胆表现：

疏通肝内