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抗菌药物分类及PKPD简介.pptx

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抗菌药物分类及PK/PD简介;抗菌药物作用机制;β-内酰胺类;青霉素类;青霉素类;;分布:头孢哌酮在CNS浓度低,不用于中枢感染(包括复发)

清除:头孢他啶、头孢噻肟重要经肾排泄,肾功能损害调整剂量

头孢曲松、头孢哌酮肝肾双通道排泄,对于腹腔胆道感染佳

头孢曲松半衰期8.5h,可一天一次给药;头孢美唑、头孢西丁相称于头孢二代,头孢米诺相称于头孢三代;

对厌氧菌有较强的抗菌活性;

对ESBL稳定;

对铜绿假单胞菌耐药;氧头孢烯类;对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药;单环β内酰胺类;β-内酰胺类/β-内酰胺酶克制剂;氨基糖苷类;老大环内酯

重要品种:红霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素

对需氧G+c、G-c、弯曲菌属和厌氧球菌有效

对军团菌、支原体、衣原体、脲原体等具有良好作用

新大环内酯类

重要品种:阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素

半衰期长,消化道等不良反应明显减少

对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和淋球菌抗菌活性增强,对支原体、衣原体等不经典病原体的作用也明显增强

肝药酶克制剂,克制茶碱等药物代谢;主流品种:环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星(第四代)等

呼吸喹诺酮:左氧氟沙星、莫西沙星

抗菌谱广,对非经典病原体也有效,组织浓度高,口服剂型生物运用度高

环丙沙星对G-菌活性最强;

左氧氟沙星兼顾G-和G+菌;

莫西沙星对G+菌、嗜麦芽窄食单胞菌、非经典病原体、厌氧菌活性最强;

莫西沙星无泌尿道感染的适应症

18岁如下不适宜;喹诺酮类的不良反应;可作为青霉素或头孢菌素类过敏患者,围手术期防止用药的替代;重要品种:万古霉素、替考拉宁、去甲万古霉素

抗菌谱窄,仅对G+c有效,重要用于耐药阳性菌的感染,但对脑膜败血黄杆菌、艰难梭菌亦具有活性

万古霉素口服用于甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎

万古霉素1g需输注60min以上,防止发生红人综合征

替考拉宁需予以负荷剂量

治疗中提议监测血药浓度及耳、肾毒性;重要品种:利奈唑胺

抗菌谱窄,仅对G+c有效,对万古霉素耐药的屎肠球菌有效,重要用于耐药阳性菌

与糖肽类无交叉过敏或交叉耐药

肝肾功能不全无需调整剂量

口服制剂生物运用度???100%,可序贯

监测全血细胞计数、外周神经及视神经毒性等;与他汀类药物联用,增长肌病的发生

监测CPK和肾功能;四环素类;重要品种:替加环素(米诺环素的衍生物)

抗菌谱广,对大多数耐药G+、G-和厌氧菌有效

对假单胞菌属天然耐药

重要用于广泛耐药不动杆菌及肠杆菌科细菌治疗,常联合用药

胃肠道反应较多

替加环素需予以负荷剂量,重度肝功能受损需减少剂量;对革兰阴性菌良好抗菌活性,与其他抗菌药联合治疗广泛耐药阴性菌感染

对沙雷菌属、变形杆菌属天然耐药,存在异质性耐药

CSF浓度低,但有鞘内注射经验;与替加环素、多黏菌素、氨基糖胺类等联用,治疗广泛耐药阴性菌感染;硝基呋喃类;磺胺类;磺胺类药物交叉过敏;氯霉素类;抗真菌药物;;抗菌药物PK/PD简介;;浓度依赖性抗菌药;左氧氟沙星和莫西沙星采用每日一次给药的方式

环丙沙星不良反应有一定浓度依赖性,仍然采用每日剂量分2~3次给药的方式

多黏菌素几乎没有抗生素后效应,需一日2次给药

甲硝唑一日3~4次给药;时间依赖性抗菌药;头孢曲松半衰期8h,一日1~2次给药

厄他培南半衰期4h,一日1次给药;部分β-内酰胺类药物延长或持续给药方案;时间依赖性且抗菌作用时间较长

抗菌药;阿奇霉素半衰期68h,一日1次给药

氟康唑一日1次给药;抗菌药组织分布;参照文献

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