吩噻嗪类抗精神药物的剖析.pptx

吩噻嗪类抗精神药物的分析

学习要求

习孟K

1.掌握吩噻嗪类药物的结构、性质和分析测定方法.

2.熟悉吩噻嗪类药物的鉴别试验及有关物质检查的方法.

3.了解吩噻嗪类药物的性状临床特性及其体内药物分析.

精神失常治疗药按作用特点和临床用途可分为四类：

抗精神病药：是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障

碍的药物。主要作用是降低中枢神经系统多巴胺的活性，用于治疗精神分裂症，使病人恢复正常理智.

抗抑郁药：治疗情绪过分低落的情感障碍性疾病。抑制神经末梢生

物胺的再吸收及抑制单胺氧化酶，以提高单胺的活性，可治疗抑郁症，改善患者

抗躁狂药：主要治疗情绪过分高涨的情感障碍性疾病。

抗焦虑药：缓解不安、消除神经官能症的焦虑状态及改善睡眠。

精神失常是由多种因素引起的认知、情感、思维、智能、行为和意志等精神障碍的一类疾病。

2

精神分裂症的病因是由于脑内多巴胺神经系统的功能亢进，使脑部多巴胺过量或者是由于多巴胺受体超敏所致。

而吩噻嗪类药物能够阻断多巴胺受体，在保持意识清醒的情况下控制幻觉及妄想等症状，主要用于治疗I型精神分裂症，属于抗精神病药。

按化学结构分类主要有：吩噻嗪类、噻吨(硫杂蒽)类、丁酰苯类、苯甲酰胺类；苯并氮杂卓类、二苯丁基哌啶类等。

3

吩噻嗪类药物的发展

S、

N

CH₃

HNC-₃

异丙嗪(抗组胺药)

1944年

H

C

氯丙嗪

1952年

第一节吩噻嗪类药物基本结构与主要性质

出b:晋十程主斋任D

一、基本结构

吩噻嗪类药物的基本结构：

母核上2位和10位被不同的基团取代，得到一系列吩噻嗪类抗精神病药物.2位的R2为电负性较大的基团，如-H,-Cl,-CF3,-SCH3;10位的R1为碱性侧链，如二甲氨基，哌嗪或哌啶的衍生基团.临床上常用本类药物的盐酸盐.

1.含S,N的三环共轭的大几体

系，S,N与苯环形成P-N共轭，

2.S原子具有还原性，易氧化

呈色，

3.S原子有两对孤对电子，易

与金属离子络合呈色，

硫氮杂蒽母核：

氯丙嗪

S

NCl

CH₂CH₂CH₂N(CH₃)₂

如图，氯丙嗪具有硫氮杂蒽母核，硫氮杂蒽母核为共轭体系，有S离子，具有还原性，易被硫酸，硝酸等氧化剂氧化，与金属离子配合呈色；有脂肪烃氨基，可用于鉴别和含量测定，呈弱碱性；紫外光吸收特性(最强峰多在250~265nm),红外吸收特性.

CHP2010其他吩噻嗪类药物

I

盐酸异丙嗪

盐酸氯丙嗪

奋乃静

盐酸氟奋乃静

氟奋乃静

盐酸三氟拉嗪

见书

P-292

8

5

S

3

2

脂肪烃氨基、哌嗪及哌啶等衍生物所含氮

原子碱性较强，可用于鉴别含量测定.

二、主要理化性质

王孟速J样

1.弱碱性

z-

具有弱碱性.

6

9

R2

8

10

4

1

易被硫酸、硝酸、过氧化氢、三氯化铁试液等氧化剂氧化，

可用于鉴别和含量测定反应的过程与产物较为复杂，随着取代

基与氧化剂的不同，产物呈现不

同的颜色.

由于本类药物光照时易氧化变色，应避光保存.

2.易氧化性

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