药物溶液的形成理论.ppt

1药用溶剂的种类及性质

目

药物的溶解度与溶出速度

录3

5药物溶液的性质与测定方法

l药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，药用

溶剂的选择有一定的要求。尤其是注射用非水

溶剂，其种类、用量均受限制。药物的溶解性

是决定能否形成溶液剂的首要条件。

l因此，本章对药物在溶剂中的溶解度及其影响

因素、增溶方法、测定方法等进行了讨论；药

物溶液的性质必须满足药用部位的要求，渗透

压、pH、pKa、表面张力、粘度、澄明度等是

液体制剂的重要质量指标。

l结合药典的要求对其测定方法及原理作简要说

明，而有些内容在其它相关章节里进行介绍。

第一节药用溶剂的种类和性质

药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，

以溶液状态使用的制剂：

l注射剂；

l内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶

液剂和酊剂等；

l外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、

滴耳剂、滴鼻剂等；

l高分子溶液

一、药用溶剂的种类

（一）水

l水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，

有很好的生理相容性，根据制剂的需要

制成注射用水、纯化水与制药用水使用。

（二）非水溶剂

l醇类与多元醇；醚类；酰胺类；酯类；

植物油类；亚砜类。

l1.醇类如乙醇、丙二醇、甘油、1，3-丁二醇、异丙醇

、聚乙二醇-200、-300、-400、-600、苯甲醇等。这类

溶剂多数能与水混合。

l2.二氧戊环类如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1，3二氧戊环

、5-羟基-1，3二氧戊环等，能与水、乙醇、酯类混合

。

l3.醚类如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚，

能与水混合，并溶于乙醇、甘油。

l4.酰胺类如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-（羟乙

基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基吡啶酰胺

等，能与水混合，易溶于乙醇中。

l5.酯类如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯

、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙

酯等。

l6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、花生油

、红花油等，作为油性制剂与乳剂的油相。

l7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。

二、药用溶剂的性质

l溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性

大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

C0—电容器在真

空时的电容值，

（一）介电常数(dielect常ri以cc空on气s为ta介nt质)

测得的电容值代

l溶剂的介电常数表示在替溶，通液常中测将空相气反电荷分开的

能力，它反映溶剂分子的的介电极常性数大接小近。

l介电常数借助电容测定于仪1。，通过测定溶剂的电容

值C求得：

ε=C/C0

l介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性

小。

一些溶剂的介电常数（20℃）

溶剂介电常数溶剂介电常数

H2SO4110C4H9OH17.8

HCONH2109C5H5N12.5

H2O80.4ClCH2CH2Cl10.65

HCOOH57.9CHCOOH6.15

没有啊没有啊没有3啊

H2NNH253.0C6H5Cl5.71

HCON(CH3)37.6CHCl35.00

2

CH3OH33.6C6H62.28

C2H5OH25.1CCl42.24

CH3COCH321.2n-C6H141.89

(CH3CO)2O20.0

物质的溶解性与溶剂介电常数

溶剂的介电常溶剂溶